На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2',3' - ДИДЕЗОКСИ - 3' - ТИАЦИТИДИНА ИЛИ 2',3' - ДИДЕЗОКСИ - 3' - ТИА - 5 - ФТОРЦИТИДИНА, ОБОГАЩЕННЫЙ ЭНАНТИОМЕРОМ НУКЛЕОЗИД, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,3 - ОКСАТИОЛАНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОБОГАЩЕННОГО ЭНАНТИОМЕРОМ 2 - АЦИЛОКСИ - 5 - АЦИЛОКСИ - 1,3 - ОКСАТИОЛАНА, ЭНАНТИОМЕРЫ, СПОСОБ РАСЩЕПЛЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРОВ НУКЛЕОЗИДА | |
Номер публикации патента: 2125558 | |
Имя заявителя: | Эмори Юниверсити (US) | Изобретатели: | Лайотт Деннис Ц (US) Чой Ву-Биг (US) | Патентообладатели: | Эмори Юниверсити (US) | Номер конвенционной заявки: | 473,318 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение касается способов и составов для приготовления противовирусных нуклеозидных аналогов, в частности 2',3'-дидезокси-3'-тиа-цитидин (ВСН-189). ВСН-189 или 2',3'-дидезокси-3'-тиа-5-фторцитидин преимущественно в виде β-изомеров получают взаимодействием 1,3-оксатиолана формулы I, где R - гидрозащитная группа, R' - ацильная группа, с основанием, выбранным из группы, включающий силилированный цитозин или 5-фторцитозин в присутствии SnCl4. Этот путь синтеза дает возможность для стереоизбирательного получения биологически активного изомера β-ВСН-189 и родственных соединений. Более того, стереохимия в положении 4 нуклеозида может быть проконтролирована для получения обогащенного энантиомером β-ВСН-189 и его аналогов. 15 с. и 12 з. п.ф-лы, 4 ил.
|