На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
5 - (4 - ЭТИЛ)ТИОСЕМИКАРБАЗОН 2,4,5,6 - (1Н,3Н) - ПИРИМИДИНТЕТРОНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ | |
Номер публикации патента: 1490907 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D239/60 A61K031/505 | Аналоги изобретения: | Федоряк С.П., Присяжнюк П.В. и Сидорчук И.И. Синтез и биологическая активность изоникотиноилгидразонов. - Хим.-фарм. ж., 1982, N 1, с. 48-50. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М,: Медицина, 1984, т. 2, с. 314. |
Имя заявителя: | | Изобретатели: | Зеленин К.Н. Крюкова Л.М. Томчин А.Б. Александрова А.Е. Вишневский |
Реферат | |
Изобретение касается 5-замещенных производных 2,4,5,6-(1Н,3Н)-пиримидинтетрона, в частности 5-(4-этил)тиосемикарбазона 2,4,5,6-(1Н,3Н)-пиримидинтетрона, обладающего туберкулостатическим действием, что может быть использовано в медицине. Цель - создание нового более активного соединения указанного класса. Синтез ведут конденсацией 4-этилтиосемикарбазида с моногидратом аллоксана в водно-уксусной среде 30 мин при 50oC и 2 ч на паровой бане. Выход 62,4%, т.пл. 262oC, брутто ф-ла С7H9N5O3S. Новое соединение в концентрации 6 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза штамма N 25060, устойчивого к изониазиду и стрептомицину, и превосходит структурный аналог в 20 раз при токсичности ЛД50 175 мг/кг. 1 табл.
|