CN 1510031 А, 07.07.2004. WO 2004065383 A2, 05.08.2004. WO 9310106 A1, 27.05.1993. LARSENR.D. et al, J. Org. Chem. vol.59, no.21, 1994, p.p.6391-6394. RU 2126401 C1, 20.02.1999. SU 1836357 A3, 23.08.1993.
Имя заявителя:
РАЦИОФАРМ ГмбХ (DE)
Изобретатели:
ВАНГ Йапинг (CN) ЛИ Йонганг (CN) ДИ Йулин (CN) ЖЕНГ Гуоджун (CN) ЛИ Йи (CN) КЕХЕР Штефан (DE)
Патентообладатели:
РАЦИОФАРМ ГмбХ (DE)
Приоритетные данные:
16.12.2004 DE 102004060699.4
Реферат
Изобретение относится к способу получения кандесартана или защищенной формы кандесартана, соли кандесартана или сложного эфира кандесартана с использованием катализатора или нескольких катализаторов, включающих предпочтительно один или несколько переходных металлов, и одного или нескольких следующих растворителей: тетрагидрофуран (THF), THF/NMP (N-метилпирролидон), Et2O, DME (диметоксиэтан), бензол, толуол, включающему следующие стадии: (а) предоставление и взаимодействие соединения формулы (I), где R означает водород, незамещенный или замещенный радикал алкила или арила, предпочтительно метил или (циклогексилоксикарбонилокси)этил, Y1 означает группу, способную к реакции сочетания, в которую вступает группа Y2, с образованием связи С-С, с соединением формулы (II), имеющим группу Y2, где R1 выбран из группы, включающей водород, трет-бутил и трифенилметил, предпочтительно трифенилметил, с образованием кандесартана, защитной формы кандесартана или сложного эфира кандесартана, или кандесартана цилексетила, или другого сложного эфира кандесартана, причем (i) Y1 означает B(OR4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, а Y2 означает галоген, предпочтительно бром, или (ii) Y1 означает галоген, предпочтительно бром, а Y2 означает В(OR4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, и, при необходимости, (b) превращение в кандесартан, кандесартана цилексетил или соль.
Поиск патентов
Получить полное описание патента