ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4,5 - ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕЖДУ БЕЛКАМИ P53 И MDM2, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ
WO 2005/110996 A, 24.11.2005. WO 2005/002575 A, 13.01.2005. WO 03/101969 A1, 11.12.2003. RU 2157368 C2, 10.10.2000.
Имя заявителя:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
ДИН Циньцзи (US) ГРЕЙВС Брэдфорд Джеймс (US) КОНГ Норман (US) ЛЮ Цзиньцзунь (US) ЛОВЕЙ Аллен Джон (US) ПИЦЦОЛАТО Джакомо (US) РОБЕРТС Джон Лосон (US) СО Сунсау (US) ВУ Бинх Тханх (US) ВОВКУЛИЧ Питер Майкл (US)
Патентообладатели:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
01.12.2005 US 60/741,223 19.10.2006 US 60/852,747
Реферат
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным дигидроимидазола общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 и X2 обозначают галоген; R1 и R2 выбраны из группы, включающей -Н, -СН3, -СН2СН3, при условии, что R1 и R2 оба не обозначают водород; R3 обозначает -Н или -C(=O)-R7; и если R6 обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН3, -ОСН2СН3 или -ОСН(СН3)2; R5 обозначает -Н, -галоген, -CF3, -ОСН3, -С(СН3)2, -циклопропил, -цианогруппу, -С(СН3)3, -С(СН3)2OR (где R обозначает -Н), -С(СН3)2СН-OR (где R обозначает -СН3), -С(СН3)2СН, -С(СН3)2COR (где R обозначает -СН3), -SR (где R обозначает -СН2СН3) или -SO2R (где R обозначает -СН3, -СН2СН3, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил); и если R6 не обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН2СН3; R5 обозначает водород, -Cl, -ОСН3, трет-бутил; R6 обозначает -Cl, циклопропил, -SO2R (где R обозначает -СН3, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил или -N(СН3)2); и R7 выбран из группы, включающей i) -СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН(СН3)2, циклопропил, циклобутил, -CH2CH2Ph, 2-фуранил, фенил или фенил, замещенный хлором, -ОСН3 или цианогруппой, ii) 1-пиперидинил, iii) -NRc2 (где Rc обозначает -CH2CH2OH, -CH2CH2OCH3 или -СН2СН(ОН)CH2OH), iv) замещенный пиперазин формулы в которой R выбран из группы, включающей а) водород, с) -СН(СН3)2, k) -CH2CH2Rd (где Rd обозначает -ОН, -ОСН3, -CF3, -SO2CH3, -NH2, -NHCOCH3, -NHSO2CH3, 4-морфолинил, 2-изотиазолидинил-1,1-диоксид), 1) -CH2CH2CH2Re (где Re обозначает -ОСН3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -CN), m)-CH2-CO-Rh (где Rh обозначает -NH2, 1-пирролидинил, 4-морфолинил), n) -SO2R1 (где Ri обозначает -СН3, -СН2СН3), о) -CORj (где Rj обозначает -СН3, 2-тетрагидрофуранил, -NH2, -N(СН3)2), р) 4-тетрагидро-2Н-тиопиранил-1,1-диоксид, q) 4-пиперидинил-4-ацетил, r) 4-пиперидинил-1-диметилкарбоксамид, и s) 3-тетрагидротиофенил-1,1-диоксид; v) замещенный оксопиперазин формулы в которой R обозначает -Н; и vi) замещенный пиперидин формулы в которой R обозначает -CONH2, -ОН, -CH2OH, -CH2CH2OH, 1-пирролидинил, 1-пиперидинил, 1-(4-метилпиперазинил) или 4-морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) для приготовления лекарственного средства, к способам получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидроимидазола, которые могут найти применение в качестве противораковых средств. 5 н. и 39 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента