На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2 - ГИДРОКСИ - 3 - [1 - (1H - ИМИДАЗОЛ - 4 - ИЛ) - АЛКИЛ] - БЕНЗОЛКАРБОКСИМИДАМИДЫ, ИХ ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ, ИХ РАЦЕМИЧЕСКИЕ СМЕСИ ИЛИ ИХ НЕТОКСИЧНЫЕ, ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ.

Номер публикации патента: 2125557

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  94018525		Получить полное описание патента

Реферат

Предложены указанные соединения общей формулы I ,где R₁ - атом водорода или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; R₂ - атом водорода, гидроксильная группа, аминогруппа или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; R₃ - атом водорода, или R₁ и R₂ вместе образуют группу -CH₂-CH₂-, и их нетоксичные, офтальмологически приемлемые соли присоединения кислот. Предложен также способ получения соединений формулы I, который заключается во взаимодействии соединения формулы II, где R₁ имеет указанное выше значение, с алканолом с 1 - 4 C-атомами, в присутствии газообразного хлороводорода; полученный при этом продукт формулы III, где значение R₁ указано выше и alk обозначает алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами, вводят во взаимодействие с одним из энантиомеров α-метилбензиламина; таким образом полученный 2-гидрокси-3-[1-(1H-имидазол-4-ил)-алкил]-N-α-метилбензил-бензол-карбоксимидамид формулы IV, где R₁ имеет указанное значение, вводят во взаимодействие с азотсодержащим соединением формулы R₂NH₂(Y), в которой R₂ обозначает атом водорода, гидроксильную группу, аминогруппу или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами, если R₃ обозначает водород, или с этилендиамином, если R₂ и R₃ вместе обозначают -CH₂-CH₂- группу; и если хотят получить соединение формулы I в виде оптического изомера, то предварительно разделяют N-α-метилбензилированные диастереоизомеры формулы IV, в которой R₁ обозначает алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; и если хотят получить соединение формулы I, где R₂ и R₃ означает водород, у разделенных диастереоизомеров удаляют альфа-метилбензильную группу путем гидролиза концентрированной соляной кислотой при температуре 80 - 110^oC, и при необходимости целевой продукт переводят в аддитивную соль с кислотой. Предложена также фармацевтическая композиция для снижения внутриглазного давления, содержащая активное начало - одно или несколько 2-гидрокси-3-[1-(1H-имидазол-4-ил)-алкил]-бензолкарбоксимидамидов формулы I или их нетоксичные, офтальмологически приемлемые соли присоединения кислот в количестве 0,01 мас.%. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Вернуться к списку