US 4851425 А, 25.07.1989. US 6083969 A, 04.07.2000. JP 50-95262 A, 29.07.1975. ПОЖАРСКИЙ А.Ф. и др. Прямое N-арилирование азотистых гетероциклов. - Журнал общей химии, 1963, 33, 1005-1007.
Имя заявителя:
Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный университет" (RU), Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)
Изобретатели:
Пантюхин Алексей Александрович (RU) Першина Наталья Николаевна (RU) Михайловский Александр Георгиевич (RU) Вахрин Михаил Иванович (RU) Александрова Галина Арсентьевна (RU) Крылова Ирина Олеговна (RU) Махмудов Рамиз Рагибович (RU)
Патентообладатели:
Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный университет" (RU) Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)
Реферат
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола - 3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду формулы 1. Соединение 1 получают взаимодействием 2-(1-нафтилацетил)-циклогексанона с гидразингидратом в среде изопропанола при кипячении с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Соединение 1 представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, легко растворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в воде, спирте, хлороформе. Изобретение также относится к средству, обладающему противомикробным действием. Технический результат - соединение 1 проявляет выраженное ингибирующее действие относительно штаммов золотистого стафилококка и тормозит их рост в концентрации 0,5 мкг/мл, проявляет бактерицидный эффект в концентрации 2,0 мкг/мл, а также тормозит рост грибка Candida albicans в концентрации 2 мкг/мл и вызывает гибель штамма в концентрации 62,5 мкг/мл. ЛД50 при пероральном введении составила более 1000,0 мг/кг. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.