RU 2041874 C1, 20.08.1995. US 4,093,812 A, 06.06.1978. WO 2005/016877 A2, 24.02.2005. WO 2004/089470 A2, 21.10.2004. WO 03/106427 A2, 24.12.2003. US 2005/0080087 A1, 14.04.2005. US 4,792,565 A, 20.12.1988.
Имя заявителя:
Ф.ХОФФМАН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
ДЖИЛЛЕСПАЙ Пол (US) ГУДНАУ Роберт Алан Джр. (US) ЧЖАН Цян (US)
Патентообладатели:
Ф.ХОФФМАН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
05.04.2005 US 60/668,367
Реферат
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где один из R1 или R2 - водород или алкил, а другой -(CH2)pY, где р=0 или 1, a Y - насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное алкилом, или R1 и R2, вместе с N образуют 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо Z, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо Z, необязательно замещенное алкилом, фенилом, фенилалкилом или пиридинилом; R3 представляет собой [2,2']битиофенил, 1-метилиндол, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, бензо[1,3]диоксол, бензотиофен, дибензофуран, фуран, нафтален, хинолин, тиантрен, тиофен или пиррол, или бифенил, замещенный галогеном, или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, ацилами, ациламино, алкокси, алкоксикарбонилами, 2-(алкоксикарбонил)этенилами, алкилами, алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси, или R3 - группа , где Ar - фенил, замещенный галогеном; и R4 - алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-HSD1). 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента