RU 2168502 С2, 10.06.2001. MITSUNOBU О.: "The Use of diethyl Azodicarboxylate and Triphenylphosphine in Synthesis and Transformation of Natural Products", SYNTHESIS, THIEME, STUTTGART, DE, 1981, pages 1-28. Химическая энциклопедия./Под ред. И.Л.Кнунянца. М.: Советская энциклопедия, 1988, том 3, с.97-98 столбцы 186-187. CID J et al: "Synthesis andstructure-activity relationship of 2-(aminoalkyl)-3,3a,8,12b-tetrahydro-2H-dibenzocycloheptal[1,2-b]furan derivatives: a novel series of 5-HT2a/2c receptor antagonists", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, OXFORD, GB, vol.14, no.11, 07.06.2004. RU 2187503 C2, 20.08.2002.
Имя заявителя:
БИАЛ-ПОРТЕЛА ЭНД КА. С.А. (PT)
Изобретатели:
ЛЕРМОНТ Дэвид Александер (PT) ВАЙНГЕРТНЕР Гюнтер (CH) КРЕМЕР Маттиас (CH)
Патентообладатели:
БИАЛ-ПОРТЕЛА ЭНД КА. С.А. (PT)
Приоритетные данные:
13.07.2004 GB 0415664.2
Реферат
Настоящее изобретение относится к способу обращения оптической конфигурации оптически чистых или оптически обогащенных (S)-(+)- (I) и (R)-(-)-10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (II) посредством нуклеофильного реагента на основе карбоновой кислоты в присутствии тризамещенного фосфина и дизамещенного азодикарбоксилата в по существу инертном растворителе. Также изобретение относится к способу получения соединений формул, VIII, IX, (S)-(-)- и (R)-(-)-10-ацетокси-10,11-дигидро-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида. Технический результат: разработан новый способ получения, отличающийся высокими чистотой и выходом целевых соединений. 6 н. и 14 з.п. ф-лы.