На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКОГО АЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | |
Номер публикации патента: 2163240 | |
Имя заявителя: | ЖАНСЕН ФАРМАСЕТИКА Н.В. (BE) | Изобретатели: | Виктор Карел СИПИДО (BE) Франциско Хавьер ФЕРНАНДЕС-ГАДЕА (ES) Хосе Игнасио АНДРЕС-ХИЛ (ES) Тео Франс МЕРТ (BE) Пилар ХИЛЛОПЕТЕГИ (ES) | Патентообладатели: | ЖАНСЕН ФАРМАСЕТИКА Н.В. (BE) | Номер конвенционной заявки: | 94203178.2 | Страна приоритета: | EP | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Изобретение описывает соединения общей формулы I, их приемлемые кислые аддитивные соли, их стереохимические изомерные формы, их N-оксиды, где R1 представляет водород, C1-6алкил; R2 представляет водород, C1-6алкил, тригалометилкарбонил, С1-6алкил, замещенный гидроксилом, карбоксилом, C1-6алкилкарбонилокси группой; R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолиновое кольцо, или гетероцикл; R15, R16, R17, R18, R20 каждый представляет водород; R21 и R22 вместе представляют двухвалентный радикал C4-5 алкандиил; R23 представляет водород, C1-6алкил, тригалометилкарбонил, арил, ди(арил)метил, и арил представляет фенил, незамещенный или монозамещенный галогеном; R3 и R5 каждый представляет водород, галоген, C1-6алкил; R4 и R6 представляет водород, C1-6алкил, галоген, C1-6алкилокси; R7, R8, R13, R14 каждый представляет водород, C1-6алкил или R7 и R8, взятые вместе, образуют моно(циано)-метилен или метилен; R9 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил или трифторметил; R10 представляет водород, C1-6алкил, галоген, трифторметил, ди(C1-6алкил)амино; R11 представляет водород, C1-6алкил, галоген, C1-6алкилокси, трифторметил; R12 представляет водород, C1-6алкил, трифторметил. Эти соединения тестировались как мХФП-антагонисты на крысах. Соединения формулы I используются как терапевтические средства для лечения или профилактики расстройств ЦНС, сердечно-сосудистых расстройств или желудочно-кишечных расстройств. Описывается также способ получения соединений формулы I, фармацевтическая композиция на их основе, промежуточный продукт и способ его получения. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.
|