|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИДИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ |  |
Номер публикации патента: 2119482 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D219/04 C07D219/06 A61K031/435 | | Аналоги изобретения: | Машковский М.Д. Лекарственные средства, 1986, ч.2, с.457 - 458. EP 98098 A3 (Development Tinance Corporation of Newzealand), 11.01.84, A 61 K 31/435. |
| Имя заявителя: | Лаборатуар Глаксо С.А. (FR) | | Изобретатели: | Андре Бернар Дюмэтр (FR)
Нерина Додик (FR) | | Патентообладатели: | Лаборатуар Глаксо С.А. (FR) | | Номер конвенционной заявки: | 9100628.8 | | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Изобретение может быть использовано в медицине для повышения чувствительности мультилекарственно-резистентных раковых клеток к химиотерапевтическим агентам. Заявлены производные акридина формулы I
где R0 - водород, галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио, амино-, нитрогруппа; p - 1 или, когда R0 - C1 - C4-алкокси, p - 2 или 3; R1 - водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио; R2 - водород, C1 - C4-алкил; A - кислород, сера, связь, группа -(CH2)lNR9, где l - 0 или 1 и R9 - водород или метил; B - C1 - C4-алкилен, необязательно замещенный гидроксильной группой, за исключением того, что гидроксильная группа и часть A не могут быть связаны с одним и тем же атомом углерода, когда А - атом кислорода или серы, или группа - (CH2)lNR9, или когда A означает связь, то B означает C2 - C4-алкениленовую цепь; R3-водород, C1 - C4-алкил; m = 1 или 2; R4 - водород или галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио; R5 - водород, C1 - C4-алкокси; R6 - водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R7-водород, или R3 и R7 вместе образуют группу -(CH2)n-, где n = 1 или 2; R8 - водород, C1 - C4-алкокси, причем группа формулы a
 (а)
связана с бензольным кольцом в 3 или 4 положении по отношению к карбоксамидному заместителю, при условии, что когда группа присоединена к бензольному кольцу в положении 3, тогда R6 должна быть в положении 6 бензольного кольца, или его физиологически совместимые соли. Заявлены производные акридина формулы Iа
где R0 - водород, галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R1 - водород, C1 - C4-алкокси; R2 - водород; A - кислород, сера, связь; B - незамещенная C1 - C4-алкиленовая цепь; R4 и R5-одинаковые и означают C1 - C4-алкокси, или их физиологически совместимые соли. Производные акридина общей формулы I получают взаимодействием соединения II
где значения R0, R1, p приведены выше, с соединением III
где значения A, B, R3 - R8 приведены выше, в присутствии агента реакции сочетания. Далее могут быть получены физиологически совместимые соли соединения I. Производные акридина общей формулы I могут быть получены взаимодействием соединения формулы IV
где значения R0, R1, R2, R6, A, B, p приведены выше, Q - атом галогена, с соединением формулы V
или его солью, где значения R3 - R5, R7, R8 приведены выше, в присутствии акцептора кислоты. Могут быть получены физиологически совместимые соли соединения I. Способ разрушения клеток раковой опухоли осуществляют воздействием на опухоль соединением формулы I или Iа или их солями. Фармацевтическая композиция содержит указанные соединения. Она может быть в форме для орального, буккального, парентерального или ректального введения. 6 с. и 6 з.п.ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента