На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3 - АМИНОИЗОХИНОЛИНА

Номер публикации патента: 1540231

Вид документа:  A1  Страна публикации:  SU  Рег. номер заявки:  4345440		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение относится к гетероциклическим веществам, в частности к способу получения производных 3-аминоизохинолина общей формулы I где R₁ и R₂ - низшая алкоксигруппа и R₃= H , либо R₁= H, R₂ и R₃ - низшая алкоксигруппа, либо R₂ и R₃ вместе образуют метилендиоксигруппу; R₄ и R₅ - одинаковые или различные, H, низший алкил, ацил, либо один из них представляет группу -C[NH]-R₁; R₆ и R₇ - одинаковые или разные, низший алкил, замещенный или незамещенный фенил или бензил, являющихся физиологически активными веществами, может быть использовано в медицине. Цель - увеличение выхода и расширение ассортимента производных 3-аминоизохинолина. Синтез целевых веществ ведут реакцией циклоди- или тримеризации нитрилов фенилуксусных кислот общей формулы II , или их смеси с нитрилами общих формул III и IV R₆- C≡ N (III), R₇-C≡ N (IV), где R₆ и R₇ см. выше, под действием HCl с последующим выделением целевого соединения, где R₄ и R₅ или один из них группа C[=NH]-R₇ , или ацилированием и выделением соединения, где NR₄R₅ - ациламиногруппа, или гидролизом и выделением соединения, где NR₄R₅ - амино- или ациламиногруппа, или алкилированием и получением соединения, где R₄ и R₅ - низший алкил. Реакцию предпочтительно проводить в среде апротонного органического или неорганического растворителя (диоксана, хлороформа, хлорокиси фосфора), а необходимые нитрилы и галогеноводород могут быть получены in situ из амидов или альдоксимов под действием хлорокиси фосфора. Способ позволяет повысить выход целевых соединений с 72 до 87,5%. 2 з.п. ф-лы. 1 табл.

Вернуться к списку