WO 2005/021554 A, 10.03.2005. RU 2264389 C2, 20.11.2005. WO 2004/058752 A, 15.07.2004. RU 98117074 A, 20.07.2000.
Имя заявителя:
АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Изобретатели:
ЖЮН Фредерик Анри (FR) ПЛЕ Патрик (FR)
Патентообладатели:
АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Приоритетные данные:
02.03.2006 EP 06300181.2 31.10.2006 EP 06301102.7
Реферат
Настоящее изобретение относится к производным хинолина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где X 1 представляет собой O; p представляет собой 0, 1 или 2; каждая группа R1, которая может быть одинаковой или разной и которая может быть расположена только в положениях 6- и/или 7-хинолинового кольца, выбрана из галогена, циано, карбокси, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил]карбамоила, или из группы формулы: Q 1-X2-, где X2 представляет собой СО и Q1 представляет собой пирролидин, q представляет собой 0 или 1; R2 представляет собой (1-6С)алкокси; R3 представляет собой водород или (1-6С)алкил; R 4 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, метил, этил, пропил, аллил, 2-пропинил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, 2-гидроксиэтил, 3-гидроксипропил, 2-метоксиэтил, 3-метоксипропил, цианометил, 2-цианоэтил или 3-цианопропил. Кольцо А представляет собой 5-членное моноциклическое гетероарильное кольцо с вплоть до тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; r представляет собой 0, 1 или 2; и каждая группа R6, которая может быть одинаковой или разной, выбрана из амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, или из группы формулы: -X6-R 15, где X6 представляет собой простую связь и R15 представляет собой (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, или из группы формулы: -Х 7-Q3, где X7 представляет собой C(R 17)2N(R17), где каждый R17 представляет собой водород и Q3 представляет собой (3-8С)циклоалкил, и где любая CH2 группа в пределах R6 группы необязательно несет на каждой указанной группе гидрокси группу. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и комбинации на основе соединения формулы I и дополнительного противоопухолевого средства. Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные при лечении диабетической ретинопатии и нарушений пролиферации клеток. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 32 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента