V.MESGUICHE et al. Bioorganic & medicinal chemistry letters, vol.13, 2003, p.217-222. US 2003/220326 A1, 27.11.2003. WO 99/21845 A, 06.05.1999. WILKINSON S. E. et al. Selective tyrosine kinase inhibitors. Emerging drags. Ashley Publications. London, vol.5, no.3, 2000, p.287-297. SIELECKI T. M. et al. Cylcin-dependent kinase inhibitors: usefultargets in cell cycle regulation. Journal of medicinal chemistry. American Chemical Society. Washington, vol.43, no.1, 13.01.2000. RU 2002130494 A, 10.06.2004.
Имя заявителя:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
БАРТКОВИТЦ Дейвид Джозеф (US) ЧУ Синьцзи (US) ЛОВИ Аллен Джон (US) ВОВКУЛИЧ Питер Майкл (US)
Патентообладатели:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
15.07.2004 US 60/588,122
Реферат
Изобретение описывает новые производные 2,6-диаминопиридина формулы (I), где R1 представляет собой пиперидин, необязательно замещенный заместителями в количестве до четырех, независимо выбранными из группы, включающей: (а) водород, (б) низший алкил, (в) низший алкил, замещенный оксогруппой или арилом, (г) CO2R7, (д) COR12, (е) C(O)NR13R14 и (ж) S(O)nR15; R2 представляет собой фенил, который может быть замещен заместителями в количестве до четырех, независимо выбранными из группы, включающей: (а) низший алкил, (б) низший алкил, замещенный галоидом или OR10, (в) галоид и (г) OR12; R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (а) водород и (б) низший алкил; R7 выбран из группы, включающей (а) водород и (б) низший алкил; R10 выбран из группы, включающей (а) низший алкил, (б) арил и (в) арил, замещенный галоидом или NR5R6; R12 выбран из группы, включающей (а) водород и (б) низший алкил; R13 и R14 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей (а) водород и (б) низший алкил, R15 выбран из группы, включающей (а) арил, (б) арил, замещенный галоидом, CO2R12, SO2R10, COR12, низшим алкилом и низшим алкилом, замещенным галоидом, OR12, оксогруппой, CO2R12, C(O)NR5R6 или NR5R6, (в) гетероарил, (г) гетероарил, замещенный галоидом, CO2R12, SO2R10, COR12, низшим алкилом и низшим алкилом, замещенным галоидом, OR12, оксогруппой, CO2R12, C(O)NR5R6 или NR5R6, (д) NR5R6, (е) низший алкил, (ж) низший алкил, замещенный галогеном, OR12, оксогруппой, CO2R12, C(O)NR5R6 или NR5R6, (з) гетероцикл и (и) гетероцикл, замещенный CO2R12, COR12, SO2R10, низшим алкилом, C(O)NR5R6 или n равно 0, 1 или 2; а также фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении циклинзависимых киназ, и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают антипролиферативной активностью и могут быть применимы для лечения или сдерживания рака. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 4 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента