На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТЫХ БУСПИРОНА И ЕГО ГИДРОХЛОРИДА | |
Номер публикации патента: 94026281 | |
Вид документа: | A1 | Страна публикации: | RU | Рег. номер заявки: | 94026281 |
|
|
|
Имя заявителя: | Эгиш Дьодьсердьар РТ. (HU) | Изобретатели: | Тибор Мецеи[HU] Габор Блашко[HU] Золтан Будаи[HU] Маргит Ксордо[HU] Ева Фурдига[HU] Имре Клебович[HU] Ласло Конч[HU] Илона Струхар[HU] Аттила Манди[HU] Калман Надь[HU] Клара Рейтер[HU] Дьула Симич[HU] Жудит Сего[HU] Дьонди Веречки[HU] | Номер конвенционной заявки: | P 9302040 | Страна приоритета: | HU | Патентный поверенный: | Веселицкая И.А. |
Реферат | |
Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулы и его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулы в присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил]-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, и/или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] - -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона хлористым водородом в этаноле или изопропаноле при перемешивании при температуре в области от 15oС до 40°С и выделение хлоргидрата 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1- ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 188-191°С, или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил)-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона хлористым водородом в этилацетате или изопропаноле при температуре, не превышающей 70°С, при перемешивании и выделение хлоргидрата 8-[4-[ -(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 201-203°С.
|