ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСОАЗЕПАНИЛАЦЕТАМИДА И ОКСОАЗЕПАНИЛФЕНОКСИАЦЕТАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С (HCV)
WO 93/15059 A1, 05.08.1993. SU 417943 A3, 28.02.1974. RU 2001126283 A, 10.07.2003.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
БАРСАНТИ Пол (US) БРАММИР Нейтан (US) ЧАН Брайан (US) НИ Чжицзи (US) ВАН Вэйбо (US) УЭЙНЕР Эйми (US)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
16.06.2005 US 60/692007
Реферат
Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R25); R25 обозначает H; R80 С6арилС1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R3; R3 каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, С2-6алкенилоксигруппу, галоген, С6арилоксигруппу, N(R20)(R21), R50, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R61; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R60; или две группы R3, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)а-(СН2)b-(O)е-(СН2)d-(O)е-, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, и b и d независимо друг от друга обозначают 0, 1, 2 или 3; при условии, что фрагмент не содержит двух соседних атомов кислорода и что сумма a, b, c, d и e равна по меньшей мере 3; R1 выбран из группы, включающей Н, С1-4алкил, С6арилС1-4алкил; R60 каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей C1-С6алкоксигруппу, NR12R13, галоген, гетероциклоалкил, такой как пиперидин; R61 каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей R60 и C1-С6алкил; Х обозначает группу формулы -(СН2)n-, где n обозначает 2 или 3; или группу формулы II, где Y обозначает СН2, S; R75 и R76 обозначают Н; Z обозначает С6арил или гетероарил, такой как пиридин; каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R2; R2 выбрана из группы, включающей Н, С1-4алкил, галоген, гетероциклоалкилС1-4алкил, С6арилС1-4алкиламиноС1-4алкил и группу формулы -(CH2)f-N(R11)-(R10); где гетероциклоалкил, арилалкиламиноалкил каждый необязательно имеют один заместитель, выбранный из групп R61; f обозначает 1; R11 обозначает Н; R10 обозначает C1-6алкил, С2-6алкенил, С3-8циклоалкил, арил, С6арилС1-4алкил, гетероарилС1-4алкил, где арил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R61; R12 и R13 каждая независимо друг от друга обозначает С1-4алкил; R20 и R21 каждая независимо друг от друга обозначает С1-4алкил, где алкил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R60; и при условии, что соединение не представляет собой N-(4-этоксибензил)-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2-феноксиацетамид или N-[(2-фторфенил)метил]-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2,2-дифенилацетамид. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способам лечения вирусной инфекции HCV и способам облегчения симптомов вирусной инфекции HCV с использованием соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида, обладающие ингибирующей активностью в отношении репликации HCV. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента