|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| НОВЫЕ 1Н - ИНДОЛ - 3 - АЦЕТАМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ SPLA2 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ |  |
Номер публикации патента: 2162463 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07D209/30 C07D209/22 C07D209/24 A61K031/405 C07F009/40 | | Аналоги изобретения: | Bull. Soc. Chim. France 962, p.1060 - 1068. US 4874759 A1, 17.10.1989. US 5145845 A1, 08.09.1992. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1972, ч.1, с.72, ч.2, с.165 и 169. |
| Имя заявителя: | ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) | | Изобретатели: | Николас Джеймс БАХ (US)
Роберт Дилейн ДИЛЛАРД (US)
Сюзан Элизабет ДРАХАЙМ (US)
Роберт Белл ХЕРМАНН (US)
Ричард Уолтер ШЕВИЦ (US) | | Патентообладатели: | ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) | | Номер конвенционной заявки: | 08/048,629 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к 1H-индол-3-ацетамидам общей формулы I, где X - кислород; R1 выбирают из групп (i), (iii), где (i) - С6-С20-алкил, С4-С12-циклоалкил; (iii) - (CH2)n-(R80), где n - 1-8 и R80 является группой, указанной в (i); R2 - водород, галоген, С1-С3-алкил, С1-С2-алкилтио, С1-С2-алкокси; из R3 каждый независимо - водород или метил; R4 - R7 каждый независимо - С1-С10-алкил, С2-С10-алкенил, С3-С8-циклоалкил, С1-С10-алкокси,
С4-С8-циклоалкокси, фенокси, галоген, гидрокси, карбоксил, -С(O)O(С1-С10-алкил), гидразид, гидразино, NH2, NO2, -C(O)NR82R83, где R82 и R83 независимо - водород, С1-С10-алкил или группа формулы а), где R84 и R85 независимо - водород, С1-С10-алкил; р= 1-5; z - связь, -О-, -NH-; Q - -CON(R82R83), -SO3H, фенил, группа формул б), с), d), где R86 независимо выбирают из водорода, С1-С10-алкила, и их фармацевтически приемлемым солям, или их эфирам, или амидам. Соединения формулы I обладают ингибирующей активностью в отношении высвобождения жирных кислот, медиируемого sPLA2 фосфолипазой, их используют для приготовления фармацевтической композиции. Описаны промежуточные соединения для получения соединений формулы I. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента