На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ РАЗДЕЛЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРОВ И ХИРАЛЬНАЯ ФАЗА ДЛЯ РАЗДЕЛЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРОВ | |
Номер публикации патента: 2118316 | |
Имя заявителя: | Рон-Пуленк Роре С.А. (FR) | Изобретатели: | Марк Капет (FR) Клод Котрель (FR) Клод Гийон (FR) Мишель Жоанник (FR) Франко Манфре (FR) Жерар Руссель (FR) Мари-Кристин Дюброекк (FR) Мишель Шев (FR) Жий Дютрюк-Россе (FR) | Патентообладатели: | Рон-Пуленк Роре С.А. (FR) | Номер конвенционной заявки: | 9108675 | Страна приоритета: | FR |
Реферат | |
Изобретение относится к производным пирролидина формулы (I), в которой либо R означает метилен-, этиленрадикал, >SO, >SO2 группы или атом серы; R1 означает пиридинил, фурил, тиенил, при необходимости замещенной одним или несколькими алкильными группами, нафтил, индолил или фенил, при необходимости замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, алкил-, алкокси-, гидрокси- и диалкиламиногруппы; R5 означает атом водорода; либо R означает метилен, R1 - атом водорода и R5 означает фенил; либо R означает группу > CHR6, R1 и R5 означают атом водорода; R2 означает алкоксикарбонил, циклоалкил-алкилокси-карбонил- и др., R3 означает индолил- или фениламинорадикал, фенильное ядро которого замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из ряда, содержащего атом галогена, алкил-, алкокси-, алкилтио-группу и др.; R4 означает атом водорода и алкилрадикал; R6 означает фенил-радикал в виде рицемической смеси или энантиомеров, а также их соли. Получают соединения общей формулы (I) либо путем взаимодействия активного производимого карбаминовой кислоты, полученного воздействием N,N - диимидазолкарбонила на производное общей формулы (II), с анилином, либо путем взаимодействия соединения общей формулы (II) с фенилизоцианатом, либо путем взаимодействия соединения общей формулы (IV) с кислотой HOOC-CH (R4)-NH-CO-R3 или с реакционноспособным производным этой кислоты. Способ разделения энантиомеров соединений формулы (I) заключающийся в том, что проводят хроматографию по хиральной фазе. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью к рецепторам холецистокинина и гастрина, содержащая активное начало и фармацевтические добавки и соединение формулы (I) в качестве активного начала в эффективном количестве. 8 с. и 4 з.п - лы, 1 табл. ;
|