На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКСАНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ И БЕТА - ЛАКТАМНЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ НИХ | |
Номер публикации патента: 95116366 | |
Вид документа: | A1 | Страна публикации: | RU | Рег. номер заявки: | 95116366 |
|
|
|
Имя заявителя: | Дзе Рисерч Фаундейшн оф Стейт Юниверсити оф Нью-Йорк (US) | Изобретатели: | Ивао Одзима[US] | Номер конвенционной заявки: | 08/011,922 | Страна приоритета: | US | Патентный поверенный: | Матвеева Н.А. |
Реферат | |
Таксол представляет собой сложный дитерпен, который считается в настоящее время одним из наиболее выдающихся средств в химиотерапии рака. Таксол обладает высокой цитотоксичностью и сильной противоопухолевой активностью в отношении различных видов рака, против которых не эффективны существующие противоопухолевые препараты. Однако имеются серьезные проблемы с растворимостью таксола в водных средах, которые могут существенно ограничить его применение. ТАКСОТЕР, как представляется, обладает более высокой, сравнительно с таксолом, противоопухолевой активностью в сочетании с лучшей биологической доступностью. Таксотер имеет модифицированную структуру таксола с модифицированной С-13 боковой цепью. Данный факт серьезно указывает на то, что модификация С-13 боковой цепи может дать новый ряд аналогов таксола и ТАКСОТЕРА, которые могут проявлять более высокую активность, лучшую биологическую доступность и меньшую нежелательную токсичность. Настоящее изобретение обеспечивает эффективный и практичный способ синтеза ТАКСОТЕРА и его аналогов с использованием β--лактамных промежуточных соединений и их сочетания с баккатином.
|