|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| 2 - БРОМ - И 2 - НИТРОКСИ - ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3 - ДИБРОМ - 4 - ОКСОАЗЕТИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, 2 - ХЛОР - ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3 - ДИБРОМ - 4 - ОКСОАЗЕТИДИНОВ |  |
Номер публикации патента: 2134685 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D205/08 A61K031/03 | | Аналоги изобретения: | C. Somora, O.A. Oneste, Tetrahedron, N 44, 1988, р. 7007-7012. Нетрадиционные методы химиотерапии в онкологинекологии.-М., 1991, с.300-348. Вайнекевичус И.А. Системный подход в профилактике, ранней диагностике и лечении гормонозависимых опухолей у женщин.-Новгород - Ленинград, 1988, с.14-35. RU 2043988 CI, 20.09.95. |
| Имя заявителя: | Плива, Фармацойтска, Кемийска, Прехрамбена и Козметичка Индустрия, Дионичко Друштво (HR) | | Изобретатели: | Ирена Лукич (HR) | | Патентообладатели: | Плива, Фармацойтска, Кемийска, Прехрамбена и Козметичка Индустрия, Дионичко Друштво (HR) | | Номер конвенционной заявки: | P 931047 A | | Страна приоритета: | HR |
Реферат | |
Изобретение относится к новым 2-бром и 2-нитрокси-производным 3,3-дибром-4-оскоазетидинов общей формулы I, где R1 и R2 представляют бром; R3 представляет  где R4 представляет водород, метил, бензил; Х представляет бром или нитроксигруппу. Согласно настоящему изобретению 2-бром- и 2-нитрокси-производные 3,3-дибром-4-оксо-азетидинов получают путем реакции производных 1,1-диоксидов пенициллановой кислоты формулы II, где R1 и R2 являются бромом и R4 является метилом или бензилом, с реагентом ДБН (1,5-диазабицикло/3,4,0/нон-5-ен), а затем полученную ДБН соль сульфиновой кислоты или выделенную сульфиновую кислоту подвергают воздействию с тионилхлоридом и после удаления тионилхлорида выпариванием, полученный остаток пропускают через колонку с силикагелем с хлористым метиленом или каким-либо иным растворителем в качестве элюeнта, или полученный остаток растворяют в тетрагидрофуране или каком-либо ином подходящем растворителе и подвергают воздействию с бромидом тетрабутиламмония, после чего выделяют производное формулы I, где R1 и R2 являются бромом, R3 является  где R4 является водородом, метилом или бензилом и Х является бромом, которое можно подвергать воздействию нитрата серебра в изопропаноле, после чего выделяют производные 2-нитрокси-3,3-дибром-4-оксо-азетидина. Полученные соединения являются подходящими промежуточными веществами при синтезе 1-оксапенемов и обладают противоопухолевой активностью. Также предложен способ подавления роста опухолевых клеток шейки матки у человека (HeLa), не оказывающий при этом воздействия на фибропласты человека. Изобретение также относится к новым 2-хлор производным 3,3-дибром-4-оксоазетидинов формулы I, где R1 и R1 являются  , R3 является где R4 означает водород или бензил и Х означает хлор. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента