На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТАКСОЛА | |
Номер публикации патента: 2017724 | |
Имя заявителя: | Дзе Юниверсити Оф Канзас (US) | Изобретатели: | Валентино Дж.Стелла[AU] Абрахам Е.Мэтью[US] | Патентообладатели: | Дзе Юниверсити Оф Канзас (US) |
Реферат | |
Использование: в медицине, в качестве опухолеингибирующего средства. Сущность изобретения: продукт- производные таксола ф-лы I, где R1 и R2 -Н или группа ф-лы , где n 1 - 3; R1 и R4 C1-C3 -алкил, при условии, что по крайней мере один из R1и R2 не является атомом водорода. Реагент 1: таксол. Реагент 2: соединение ф-лы , где n, R3 и R4 указаны выше. Условия процесса: в присутствии конденсирующего реагента и необязательно в присутствии катализатора, причем при соотношении 1:1 соединение ф-лы II и таксола получают 2-замещенное соединение ф-лы I, где R1 - группа ф-лы III и R2 - Н. В случае получения 2,7-ди(замещенного) соединения ф-лы I, подвергают взаимодействию с соединением ф-лы II. При необходимости 2,7-ди (замещенное) соединение ф-лы I подвергают расщеплению при рН 7-7,4 и получают 7-замещенное соединение ф-лы I, где R1 -Н, а R2 группа ф-лы III. Соединение ф-лы I обладает высокой противоопухолевой активностью и водорастворимостью в дозе 1,88 - 7,50 мг/кг. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.
|