На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
β - ЛАКТАМЫ | |
Номер публикации патента: 2143435 | |
Имя заявителя: | Ф.Хоффманн - Ля Рош АГ (CH) | Изобретатели: | Кристиан Хюбшверлен (FR) Филипп Пфлигер (FR) Жан-Люк Спеклин (FR) Маркус Берингер (CH) | Патентообладатели: | Ф.Хоффманн - Ля Рош АГ (CH) | Номер конвенционной заявки: | 751/94 | Страна приоритета: | CH |
Реферат | |
Изобретение относится к новым производным β-лактама общей формулы I, приведенной в описании, в которой Z обозначает метилен, кислород или серу и R обозначает водород, необязательно замещенный, низшим алкоксикарбонилом, карбамоилом, низшим (цикло)алкилкарбамоилом, фенилкарбамоилом или гидроксифенилкарбамоилом низший алкил, низший алкенилметил, формил, необязательно замещенный галогеном, цианом, карбамоил-низшей алкилтиогруппой, низший алканоил, соответственно алкилсульфонил, необязательно замещенный низшим (цикло)алкилом, низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, бензилоксикарбонил низшим алкилом или карбокси-низшим алкилом карбамоил или кольцевую структуру общих формул Q-X-CO- (а1), Q-X-SO2 (а2), где представляет собой пяти - или шестизначное, необязательно содержащее азот, серу и/или кислород кольцо; Х обозначает одну из групп-СH2, -CH2CH2-, -NH-, NHCH2-, -CH2NH-, -CH(NH2)--CH2CH2NH-, -C(=NOCH3)-, -OCH2-, -SCH2-; A представляет собой низший алкил, гидрокси-(низший алкил, винил, цианвинил, низший алкокси, необязательно фенилзамещенный низший алкилсульфонилокси, остаток -S-Het или -S-CH2-Het, где Het обозначает пяти - или шестичленный, содержащий азот и /или серу гетероцикл, или остаток -CH2-L, где L представляет собой низший алканоилокси, соответственно карбамоилокси, низший-алкоксикарбонил, карбокси, азидо, низший алканоиламино, низший алкилсульфониламино, шестичленное кольцо, присоединенное к атому азота, или остаток- или -S-CH2-Het, где Het имеет вышеуказанное значение, и фармацевтически приемлемые, легко гидролизуемые сложные эфиры и соли этих соединений. Продукты обладают свойствами ингибирования β-лактамазы и полезны в борьбе с образующими β-лактамазу возбудителями болезней в комбинации с β-лактам-антибиотиками. Они показывают также собственное антибактериальное действие и могут поэтому использоваться отдельно в борьбе с инфекционными заболеваниями. 3 с. и 39 з.п.ф-лы, 2 ил., 5 табл.
|