На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ЗАМЕЩЕННЫЕ ОСНОВАНИЕМ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КЛЕТОЧНОГО NA+/H+ - АНТИПОРТЕРА | |
Номер публикации патента: 2161604 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07C279/22 C07C317/46 C07C311/29 A61K031/155 | Аналоги изобретения: | EP 0416499 A1, 20.08.1990. SU 1836338 A3, 23.08.1993. EP 0556672 A1, 25.08.1993. EP 0603650 A1, 29.06.1994. DE 4318756 A, 08.12.1994. DE 4325822 A, 07.03.1991. |
Имя заявителя: | ХЕХСТ АГ (DE) | Изобретатели: | Хайнц-Вернер КЛЕЕМАНН (DE) Ханс-Йохен ЛАНГ (DE) Ян-Роберт ШВАРК (DE) Андреас ВАЙХЕРТ (DE) Вольфганг ШОЛЬЦ (DE) Удо АЛЬБУС (DE) | Патентообладатели: | ХЕХСТ АГ (DE) | Номер конвенционной заявки: | 19502795.7 | Страна приоритета: | DE |
Реферат | |
Описываются новые замещенные основанием бензоилгуанидины формулы I, в которой один из трех заместителей R(1), R(2) и R(3) имеет значение R(6)-A-B-D-, где R(6) - основной протонируемый остаток, т. е. аминогруппа - NR(7)R(8), аминогруппа R(7)R(8)N-C/= N-R(9)/ или гуанидиногруппа (a), где R(7), R(8), R(9) и R(10) независимо один от другого означают водород или алкил с 1-4 C-атомами или R(7) и R(8) вместе означают CaH2a, где a = 4, 5, 6 или 7, причем в случае если a = 5, 6 или 7, одна метиленовая группа группы CaH2a может быть заменена гетероатомной группой O, или NR(11), или R(8) и R(9), или R(9) и R(10), или R(7) и R(10) означают группу CaH2a, где a = 2, 3, 4 или 5, причем в случае если a = 3, 4 или 5, одна метиленовая группа группы CaH2a может быть заменена гетероатомной группой O или NR(11), где R(11) - водород или метил; или R(6) - имидазолил, дигидроимидазолил, бензимидазолил, пиридил, хинолил, пирролидинил или фенил, которые в случае необходимости замещены (C1-C4)-алкилом, A - CbH2b; b = 1 - 10, целое число; причем в группе CbH2b одна или две метиленовые группы могут быть заменены одной из группировок, выбранных из (d) или -SOaa/NR(19)/bb-, где aa = 1 или 2; bb = 0 или 1; aa + bb = 2; R(19) - водород или алкил с 1-4 C-атомами; R(20) - водород или метил; B - фениленовый остаток формулы II, где R(12) и R(13) - водород, D - CdH2d-Xf-, где d = 0, X - -O-, f = 1, и соответственно другие заместители R(1) и R(3) независимо один от другого означают водород, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-алкил, или R(17)-CgHg-SO2, g = 0, 1, 2, 3 или 4, где R(17) - водород или CkF2k+1-, k = 1, 2 или 3; R(4) и R(5) - водород, а также их фармакологически переносимые соли. Описывается также способ их получения, фармацевтический состав, способ его получения и способ ингибирования клеточного Na+/H+-антипортера. Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.
|