WO 03/035608 A1, 01.05.2003. CA 1282077 A, 26.01.1991. EP 0034432 A, 26.08.1981. US 5447958 A, 05.09.1995. MEILING QI et al.: "Determination of the enantiomers of tamsulosin hydrochloride and its synthetic intermediates by chiral liquid chromatography", CHROMATOGRAPHY, 2004, vol.59, no.3/4, pp.251-254. RU 2205001 C2, 27.05.2003.
Имя заявителя:
ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКЛЗ Д.Д. (SI)
Изобретатели:
МОХАР Барбара (SI)
Патентообладатели:
ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКЛЗ Д.Д. (SI)
Приоритетные данные:
29.12.2003 SI P-200300320
Реферат
Изобретение относится к способу получения (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида. Способ осуществляют из D-аланина и метоксибензола через реакцию Фриделя-Крафтса, и через (R)-1-(4-метокси-3-сульфамоилфенил)-2-трифторацетиламинопропан в качестве промежуточного продукта. Способ включает следующие стадии: (a) защиту аминогруппы D-аланина, (b) реакцию полученного защищенного по атому N D-аланина с метоксибензолом с получением соответствующего защищенного по аминогруппе 4'-метокси-2-аминопропиофенола, (c) полное восстановление оксогруппы образовавшегося защищенного по аминогруппе 4'-метокси-2-аминопропиофенола с получением соответствующего защищенного по аминогруппе 1-(4-метоксифенил)пропан-2-амина, (d) хлорсульфонирование полученного защищенного по аминогруппе 1-(4-метоксифенил)пропан-2-амина и последующий аммонолиз образовавшейся хлорсульфонильной группы, и (е) удаление защитной группы аминогруппы. Изобретение также относится к способу получения тамсулозина или тамсулозин гидрохлорида, включающий стадии от (а) до (е), стадию о-этоксифеноксиэтилирования аминогруппы (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензола и, при необходимости, стадию обработки полученного тамсулозина раствором HCl. Технический результата - повышение оптической чистоты (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента