WO 02/100347 A1, 19.12.2002. EP 0130119 A, 02.01.1985. EP 1178034 A, 06.02.2002. RU 2199316 C2, 27.02.2003.
Имя заявителя:
КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)
Изобретатели:
ГАЛЛОП Марк А. (US) ЯО Фенмей (US) ЛЮДВИКОВ Мария Дж. (US) ФАН Ту (US) ПЕНГ Дже (US)
Патентообладатели:
КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
20.08.2003 US 60/496,938 13.08.2004 US 60/606,637
Реферат
Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из C1-С6алкила, замещенного C1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, фенила, фенилС1-С6алкила, замещенного фенилС1-С6алкила, фенилаС2-С6алкенила, С5-С6 гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C1-С6алкила и С3-С6циклоалкила; R4 выбирают из: водорода, фенила, фенилС1-С6алкила и C1-С6алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C1-С6алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R2 и R3 независимо выбирают из водорода и C1-С6алкила; R4 выбирают из: водорода, C1-С6алкила, фенила и фенилС1-С6алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента