На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛАМИДА 4 - ОКСИМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ МЕСТНО - АНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ, АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ, АНТИАНГИАЛЬНУЮ И АНТИНЕКРОТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Номер публикации патента: 1601984

Вид документа:  A1  Страна публикации:  SU  Рег. номер заявки:  4470002		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение касается амидов кислот, в частности производных бензиламида 4-оксимасляной кислоты общей формулы HO-CH₂-CHY-CH₂-C(O)-NH-CH₂-C₆H₅, где Y = -NH-CH₂-C₆H₅HX при НХ = а) 0,5·[CH₂-C(O)OH]₂ б)HCl; в) C₆H₅C(O)OH г) 0,5·HO-C(O)-CH(OH)-CH₂-C(O)OH проявляющих местно-анестезирующих и антиаритмическую активность, причем соединения а - в - дополнительно антиангиальную активность, а соединения а и б - антинекротическую активность, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией 3-бензиламино-4-окси-N-бензилбутанамида с соответствующей кислотой в инертном растворителе (этаноле) при 20 - 70°С. Выход, %; т.пл., °С; брутто-формула; токсичность LD₅₀ мг/кг; а) 95; 114 - 115; C₂₂H₂₈N₂O₆ 154; б) 90; 189 - 190; C₁₈H₂₃N₂O₂Cl 11%; в) 92; 119 - 120; нет; 220; г) 95; 112 - 113; нет; 129. Новые соединения по местной анестезии аналогичны действию лидокаина и превосходят тримекаин; по выживаемости ишемизированных тканей в условиях радуцированного кровообращения превосходят оксибутират лития; по противоаритмическому эффекту превосходят новокаинамид, хинидин, оксибутират лития, изотин, этмозин. 3 с.п. ф-лы, 23 табл.

Вернуться к списку