WO 03/041728 A1, 22.05.2003. WO 03/042166 A2, 22.05.2003. WO 01/87822 A1, 22.11.2001. NAZAROV et al. "Preparative method of the synthesis of cyanohydrins" J. GEN. CHEM. USSR, vol. 25, 1955, pages 1291-1295. Jiao, Xian-Yun «Vinylphosphonate Formation via a Novel Cyclization-Vinyl Radical Trapping Sequence». J. Am. Chem. Soc. 1999 121(25),6088-6089. HECKMANN et al. "Grignard additions to alpha, beta-unsaturated dioxolanones: preparation of chiral allylic alcohols and protected alpha-hydroxy aldehydes", TETRAHEDRON LETTERS 1996, vol.37, no.9, p.1421-1424. RUDLER et al."Reaction of nucleophiles with alkoxycarbene complexes of chromium: a general access to polycyclic substituted butenolides", TETRAHEDRON LETTERS 2002, vol. 43, p.5897-5899. ROBERT et al. "Syntheses d'esters ou d'acides alpha-halogenes a partir des gem dicyano epoxydes", TETRAHEDRON 1986, vol.42, no.8, p.2275-2281. ENHOLM, GALLAGHER "Free radical reactions on soluble supports from ring-opening metathesis" ORGANIC LETTERS 2001, vol.3, no.21, p.3397-3399. MAYADUNNE et al. "Multiarm organic compounds for use as reversible chain-transfer agents in living radical polymerizations" TETRAHEDRON LETTERS 2002, vol.43, p.6811-6814. MORIARTY et al. "Reaction of [hydroxy(tosyloxy)iodo]benzene and [hydroxyl (mesyloxy)iodo] benzene with trimethylsilyl enol ethers. A new general method for apha-sulfonyloxylation of carbonyl compounds" J. ORG. CHEM. 1989, vol.54, p.1101-1104. PIRRUNG. "Intramolecular arene-alkyne photocycloadditions" J. ORG. CHEM. 1987, 52(8), p.1635-1637. STRAGIES et al. "A novel ruthenium-catalysed tandem diyne cycloisomerisation-cross metathesis process" CHEM. COMMUN., 1999, p.237-238. GERRITS et al. "Analyzing the hydrocyanation reaction: chiral HPLC and the synthesis ofracemic cyanohydrins" TETRAHEDRON 2001, vol.57, p.8691-8698. SHUMAN "Studies on the kinetics of cyanohydrin synthesis and cleavage by the flavoenzyme oxytrilase" BIOCHIM. ET BIOPHYSICA ACTA 1980, vol.613, p.203-209. BUCK: "Reduction of hydroxymandelonitriles. A new synthesis of tyramine" J. AM. CHEM. SOC., 1933, vol.55, p.3388-3390. MORI et al. "Cyano group transfer of acetone cyanohydrin to aldehyde mediated by titanium alkoxide and aluminium alkyls" CHEM. LET., CHEM.SOC. OF JAPAN 1990, vol.19, no.7, p.1171-1172. ERCOLI et al. "An improved method of preparing testosterone, dihydrotestosterone and some of their esters" J. AM. CHEM.SOC. 1953, vol.75, p.650-653.
Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R1 приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с , в котором L является уходящей группой, с образованием соединения формулы (I); так же заявлены промежуточные соединения формулы (II), формулы (III) и формулы (XII). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 19 пр., 1 ил.
Поиск патентов
Получить полное описание патента