US 2004/0192954 A1, 30.09.2004. US 6190637 B1, 20.02.2001. WO 2007/063940 A1, 07.06.2007. WO 2007/132689 A1, 22.11.2007. McConathy J. et al. "Improved synthesis of anti-[18F]FACBC: improved preparation of labeling precursor and automated radiosynthesis" Appl. Radiation and Isotopes 2003, vol.58 p.657-666. Shoup T.M.: "Synthesis of[F-18]-1-amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic acid (FACBC): A PET tracer for tumor delineation" J. OF LABELLED COMPOUNDS & RADIOPHARMACEUTICALS 1999, vol.42, p.215-225. Shoup T.M.: "Synthesis of [F-18]-1-amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic acid to image brain tumors" J. NUCL. MED. 1999, vol.40, n.2, p.331-338.
Предложен способ получения радиоактивного, меченного фтором, органического соединения формулы (2), включающий стадию нагревания при температуре 40-90°C соединения формулы (1) (где R1 означает линейный или разветвленный алкил с 1-10 атомами углерода или ароматический заместитель; R 2 означает линейный или разветвленный галогеналкилсульфокислотный заместитель с 1-10 атомами углерода, линейный или разветвленный алкилсульфокислотный заместитель с 1-10 атомами углерода, фторсульфокислотный заместитель или ароматический сульфокислотный заместитель, и R3 означает защитную группу) при перемешивании в инертном органическом растворителе в присутствии катализатора межфазного переноса, ионов 18F и ионов калия для осуществления мечения радиоактивным фтором, и концентрация катализатора межфазного переноса в инертном органическом растворителе составляет не менее 70 ммоль/л. Предложенный способ позволяет улучшить выход при радиоактивном фторировании. 4 з.п. ф-лы, 43 пр., 5 табл., 6 ил.
Поиск патентов
Получить полное описание патента