J.W.LANE et al. A new method for the stereoselective Synthesis of a-Substituted Serine Amino Acid Analogues. ORGANIC LETTERS. 2003, vol.5, no.22, p.4017-4020. SU 382278 A1, 22.05.1973. WO 02/076995 A2, 03.10.2002. WO 03/099192 A2, 04.12.2003. M.WINN et al. Homologs of Dopa, -Methyldopa, and Dopamine as Potential Cardiovascular Drags. Journalof medicinal chemistry. 1975, vol.18, no.4, p.434-437. M.KIUCHI et al. Synthesis and Immunosuppresive Activity of 2-Substituted 2-Aminopropane-l,3-diols and 2-Aminoethanols. J. med. chem. 2000, 43, p.2946-2961.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
ХИНТЕРДИНГ Клаус (DE) ХЁГЕНАУЕР Клеменс (AT)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
09.03.2004 GB 0405289.0
Реферат
В заявке описано соединение формулы I, где R1 означает С1-С6алкил; R2 означает радикал формулы а, где R6 означает С1-С12алкил, R7 означает Н, Х означает О, R3 означает -А-В-СООН, где А и В каждый независимо означает химическую связь, или CDE, где D и Е каждый независимо означает Н, а каждый R4 и R5 независимо означает Н, при условии, если R4 означает Н, R5 означает Н, R3 означает СООН, R2 означает радикал формулы а, а R7 означает Н, R1 означает СН3, a XR6 означает незамещенный радикал ОС1-С12алкил, то XR6 не находится в мета-положении к (СН2)2-CR1R3(CN4R5), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, а также способ его получения, применение, прежде всего при трансплантации, и содержащие их фармацевтические композиции. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.