Л.Н.ЛАВРОВА и др. «Синтез и биологическая активность некоторых 1-гидрокси-3-аминоалкиладамантанов и их производных». Химико-фармацевтический журн. 1990, т.24 1, с.29-31. МУХАМЕТШИНА Л.Ф. и др. «Новый метод гидроксилирования адамантана и его производных». XVIII Менделеевский съезд по общей и прикладной химии. Тезисы докладов.Т1. Пленарные доклады. Достижения и перспективы химической науки. - М.: Граница. 2007, с.352.
Имя заявителя:
Институт нефтехимии и катализа Российской академии наук (RU)
Институт нефтехимии и катализа Российской академии наук (RU)
Реферат
Изобретение относится к улучшенному способу получения 3-гидроксиремантадина, который обладает широким спектром биологической активности, применяется для профилактики и раннего лечения гриппа. Наличие гидроксильной группы в адамантановом ядре снижает токсичность и расширяет антивирусный спектр действия. Способ получения заключается в окислении (гидроксилировании) гидрохлорида ремантадина с помощью бромноватистой кислоты-НОВr, который в условиях реакции генерируется in situ из бромтрихлорметана-СВrСl3 и Н2О под действием Мо(СО)6. Процесс проводят при температуре 140-160°С в течение 6-10 часов, при мольном соотношении [ремантадин гидрохлорид]:[СВrСl3]: [Мо(СО)6]: [Н2O]=100:100:5:2000÷4000. Способ позволяет получить продукт с высоким выходом и высокого качества. В оптимальных условиях при конверсии ремантадина 90-99% единственным продуктом реакции является гидрохлорид 3-гидроксиремантадин. 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента