US 5248699 А, 28.09.1993. US 6495721 В1, 17.12.2002. W0 01/32601 А, 10.05. 2001. US 6500987 В1, 31.12.2002. W0 01/45692 А1, 28.06.2001. ALMARSSON О ЕТ AL: "High-Throughput Surveys of Crystal Form Diversity of Highly Polymorphic Pharmaceutical Compounds "CRYSTAL GROWTH & DESIGN, 2003, vol.3, no.6, pages 927-33. KALEBLIAN J K: "CHARACTERIZATIONOF HABITS AND CRYSTALLINE MODIFICATION OF SOLIDS AND THEIR PHARMACEUTICAL APPLICATIONS "JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, 1975, vol.64, no.8, page 1269-71. FJCHAR J F ET AL: "Salt Selection and Simultaneous Polymorphism Assessment via High Throughput Crystallization: The Case of Sertraline "ORGANIC PROCESS RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2003, vol.7, no.6, p.990-996. US 6517866 B1, 11.02.2003. SU 1014467 A, 28.10.1980. RU 2079483 C1, 20.05.1997.
Настоящее изобретение относится к способам получения различных кристаллических полиморфных форм сертралин хлоргидрата из сертралин ацетата. Сертралин хлоргидрат и его кристаллические полиморфные формы известны и используются, например, для лечения депрессивных, абсессивно-компульсивных и панических расстройств, а также для контроля за продуктами питания. Способ получения кристаллических полиморфных форм сертралин хлоргидрата включает следующие стадии: а) суспедирование/растворение сертралин ацетата в органических растворителях, выбранных из метанола, этанола, изопропанола, толуола или их смесей, или в воде; b) установление рН смеси до значения 1-2 хлористым водородом при температуре в диапазоне от 40 до 65°С, или 25°С; с) охлаждение реакционной смеси, d) выделение и сушку. При этом при варьировании условий охлаждения, выделения и сушки можно получить согласно предлагаемому способу кристаллические полиморфные формы II, III, IV и V. Предлагаемый способ является экономически эффективным и пригоден для крупномасштабного получения разных полиформных форм сертралин хлоргидрата. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента