На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПОЛИГИДРОКСИ - 1,4 - НАФТОХИНОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВОМ ПРОТЕКТОРА МИОКАРДА ПРИ ЕГО ИШЕМИИ И РЕПЕРФУЗИИ | |
Номер публикации патента: 1822549 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07C069/95 C07C323/60 C07C050/32 | Дополн. коды МПК: | A61K031/12 | Аналоги изобретения: | Reimer K.A., Lowe J.E., Jennings R.B. Effect of calcium antagonist verapamil on necrosis following temporary coronary oulusion in dogs. Circulation, 1977, 55, 581-587 Campbell C.A., Kloner R.A., Alker K.J., Braunwald E. Effect of verapamil in infarct size in dogs subjected to coronary artery oulusion with transient reperfusion. J.Am. Cardiol, 1986, 8, 1169-1174. |
Имя заявителя: | Тихоокеанский институт биоорганической химии ДВО АН СССР | Изобретатели: | Новиков В.Л. Ануфриев В.Ф. Левицкий Д.О. Лебедев А.В. Садретдинов С.М. Швилкин А.В. Афонская Н.И. Руда М.Я. Черпаченко Н.М. Максимов О.Б. Еляков Г.Б. | Патентообладатели: | Тихоокеанский институт биоорганической химии ДВО АН СССР Всесоюзный кардиологический научный центр АМН ССС |
Реферат | |
Изобретение касается замещенных нафтохинонов, в частности полигидрокси-1,4-нафтохинонов общей ф-лы где а) R1=R2=OH, R3=трет-C4H9, R4 = H; б) R1 = R2 = R3 = OH, R4 = C3H7; 2-карбоксиэтил; в) R1=R2 = 2-гидроксиэтилтио, R3 = CH3, R4 = OH; г) R1 = R2 - глутатионил, R3 = CH3, R4 = C1-C2-алкил, д) R1=R2-глутатионил, R3 = R4 = OH, обладающих свойствами протектора миокарда при его ишемии и реперфузии, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых активных и малотоксичных веществ указанного класса. Синтез ведут нагреванием смеси, например, 6-трет-бутил-5,8-дигидрокси-2,3-диметокси-1,4-нафтохинона и безводного AlCl3 в среде нитробензола при 80oC c последующим подкислением HCl при охлаждении льдом, отделением водного слоя и экстракцией органического слоя разбавленной HCl. Солянокислые вытяжки промывают CHCl3 до исчезновения запаха нитробензола, нагревают до 80 - 85oC, выдерживают при комнатной температуре и затем отделяют осадок целевого продукта. Выход, %, т.пл., oC, брутто-ф-ла, токсичность ЛД50, мг/кг: a) 94, 175-177, C14H14O6, 170 б) 93,216 - 217, C13H12O7, 80; в) 85, > 315 (разл.), C13H10O9, 95; г) 88, 180 - 181, C15H16O7S2, 150; д) 78, 195 (разл.), C31H38O17S2N6, 1350. Новые вещества лучше известных растворимы в воде. 3 табл.
|