Моисеев И.К. и др. Нитраты 1-адамантанола в реакции Коха-Хаафа. Журнал органической химии, т. XIX, вып.5, 1983, с.1117, 1118. RU 2118313 C1, 27.08.1998. Von Dr. HERBERT KOCH et al. «Direkte Synthese der Adamantan-carbonsaure-(1)» Angew. Chem., 72, 1960, 17, p.628. DATABASE CAS реферат 119:225613 Bakke, Jan M.; Knudsen, Boerre«Direct carboxylation of adamantine» Acta Chemica Scandinavica (1993), 47 (6), 620-1. DATABASE CAS реферат 103:160132 Moiseev, I.K.; Stulin, I.V.; Yudashkin, A.V.; Belyaev, P.G. «Synthetic methods based on adamantyl nitrates. Mono- and bifunctional derivatives of adamantine» Khimiya i Tekhnol. Elementorgan. Poluproduktov i Polimerov, (1984) 11-20. DATABASE CAS реферат 103:87542 Stalin, N.V.; Yudashkin, A.V.; Shiryaev, A.K.; Moiseev, I.K.; Petrov, A.S. «Preparation of 1-bromadamantane and 1-adamantanecarboxylic acid from 1-adamantyl nitrate» Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal (1984), 18 (5), 595-8.
Имя заявителя:
Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научно-исследовательский институт "Кристалл" (RU)
Изобретатели:
Ганькин Юрий Александрович (RU) Корнев Михаил Александрович (RU) Рябикова Нина Сергеевна (RU) Кондюков Иван Зиновьевич (RU) Ильин Владимир Петрович (RU)
Патентообладатели:
Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научно-исследовательский институт "Кристалл" (RU)
Реферат
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к способу получения 1-адамантанкарбоновой кислоты, основного промежуточного продукта в производстве противовирусного препарата ремантадина. Способ получения 1-адамантанкарбоновой кислоты осуществляют карбоксилированием 1-нитроксиадамантана муравьиной кислотой в присутствии серной кислоты, 1-нитроксиадамантан растворяют в 93,0-96,0%-ной серной кислоте, содержащей 0,7-1,0 моль мочевины, добавляют муравьиную кислоту или ее соли в количестве 1,5-2,0 моля на моль 1-нитроксиадамантана и выдерживают при температуре 18-20°С в течение 4-24 часов, разбавляют реакционную массу водой при температуре 90-95°С и выдерживают при температуре 80-90°С 30-40 мин для завершения гидролиза образующихся 1-нитромочевины и 1,3-динитромочевины, затем адамантанкарбоновую кислоту охлаждают и отфильтровывают. Выход целевого продукта с температурой плавления 177-180ºС составляет 90-99% от теории. 2 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента