WO 2004/016610 A, 26.02.2004. BARTON et al. The chemistry of pentavalent organobismuth reagents. Part X. Stadies on the phenylation and oxidation of phenols. TETRAHEDRON. Vol.43, n. 2, 1987, p.323-332. US 2234705 A, 11.03.1941. LANGHAM et al. Metalationof Halogen-Metal Interconversion Reaction of Some Halogenated Phenyl Ethers. J. Am. Chem. Soc.vol.63, 1941, p.545-549. HEACOCK et al. Orientation and Relative Reaction rate Factors in aromatic Substitution by the Benzensulfonimido Radical. J. Am. Chem. Soc. Vol.82, 1960,p.3460-3463. DE 2413258 Al, 02.10.1975. PIERCE et al. Local anaesthetics.l.beta-Monoalkylaminoethyl Esters of Alkoxybenzoic Acid. J. Am. Chem. Soc. Vol.64, 1942, p.1691-1694. CUTTIN et al. Discovery and evalution of a series of 3-Acylindole Imidazopyridine Platelet-Activating Factor Antagonists. J. Med. Chem. Vol.41, 1998, p.74-95. RU 96117382 A, 10.12.1998.
Изобретение описывает соединение, имеющее структуру формулы IIIm:, или его фармацевтически приемлемую соль, где: R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 и -S(O)2R68; R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро; R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R80; R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного С2-6алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; R69 выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C1-6алкила; и R79 и R80 независимо представляют собой водород или возможно замещенный C1-6алкил, или R79 и R80 объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила. Так же описана композиция и набор для модулировании протеинкиназ, на основе этих соединений и применение данных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые активны в отношении протеинкиназ. 4 н. и 67 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента