На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

2 - ИЗОПРОПИЛ - 5 - МЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛОВЫЙ ЭФИР 3 - МЕТИЛ - 2 - НИТРОКСИБУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ КОРОНАРОЛИТИЧЕСКУЮ, КАРДИОТОНИЧЕСКУЮ И АНТИГИПОКСИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Номер публикации патента: 2086534

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  94043715		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение относится к новому производному циклогексанола, формулы:
,
которое может найти применение в медицинской практике в качестве коронаролитического, кардиотонического и антигипоксического средства. Заявляемое соединение синтезировали по схеме:
,
т. е. в результате взаимодействия ментола и изовалериановой кислоты в среде бензола при кипячении в токе сухого HCI с последующим нитрованием дымящей HNO₃ при (-5)-0^oC. Выход 80%, Тпл. 58-60^oC, токсичность LD 57634±6852 мг/кг, брутто-формула C₁₅H₂₇NO₅. Результаты проведенных экспериментов свидетельствуют о том, что НЭВк не оказывает существенного влияния на амплитуду сокращений миокарда и левожелудочковое давление. Рост скоростей сокращения и расслабления миокарда при перфузии НЭВк свидетельствует о положительном его влиянии на сократимость миокарда. Снижение левожелудочкового давления и уменьшение амплитуды сокращений изолированных сердец при этом вызывало удлинение периода диастолического расслабления миокарда в процессе которого возрастало объемная скорость оттока перфузата из полостей сердца. Результаты исследования углеводного обмена свидетельствуют о том, что потребление глюкозы изолированным сердцем при перфузии НЭВк в ходе всего эксперимента было выше исходного уровня, в то время, как на последних минутах в контроле потребление глюкозы снижалось. Уровень лактата на протяжении всего эксперимента был ниже контрольного, что вероятно обусловлено вымыванием кислых продуктов из миокарда, накопление которых лимитируют процессы гликолизы (Они, Лениджер). Несмотря на высокую скорость объемного оттока перфузата, уровень пирувата в нем сохранялся на значениях близких к контрольным, что еще раз подтверждает предыдущие выводы. Полученные результаты согласуются с увеличением объемной скорости оттока перфузата из полостей миокарда. НЭВк увеличивает сохранение биоэлектрической активности сердца при асфиксии в 1,7 раза по сравнению с контрольным, а в условиях гермокамеры в 1,4 раза. Экспериментальные исследования свидетельствуют о антигипоксической активности НЭВк, его низкой токсичности, положительном влиянии на метаболизм и кардиодинамику изолированного миокарда. В связи см выше изложенным, данное соединение представляет существенный интерес для создания лекарственного средства, предназначенного для купирования приступов ИБС. 6 табл.

Вернуться к списку