На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИЛИ ИХ ГЕОМЕТРИЧЕСКИЕ ИЛИ ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ С ОСНОВАНИЯМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА ЛЕЙКОТРИЕНА В*004

Номер публикации патента: 2067973

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5052388		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: в медицине в качестве антагониста лейкотриена В4. Сущность изобретения: продукт - бициклические производные карбоновой кислоты ф-лы I

где Х это -О- или -СН₂; Y это -O-, -CH₂-CH₂-, -C≡ C- или -ОСН₂C₆H₄-; Z это -СН₂-CH₂-, -СНСН-; R¹ - С₁C₇ алкил, или фенил-С₁-C₇ алкил, А это -В или -О-В-; В это моно - или бициклический ароматический или гетеароматический остаток, выбранный из группы нафталенил, фенил, тиенил, фурил, бензофуранил или хинолил, замещенный группой -СОR², -(O)_t-(W)_s-COR² или -(СНСН)_рСOR², и который может также содержать до 3 дополнительных заместителей, выбранных независимо из группы, состоящей из атома галогена, С₁-C₇ алканоила, -(Q)_k-(W)_s'-E, -(Q)_k-(W)_s"C₆H₄-(W)_s"'-E; при условии, что не более чем один из указанных заместителей это -(Q)_k-(W)_s'-E или -(Q)_k-(W)_s"C₆H₄-(W)_s"'-E; E это COR² или R²; W это -СOR³R⁴; Q это -O- или карбонил; R² это гидроксил, С₁-C₇ алкокси-группа или NR³R⁴; R³ и R⁴, каждый раз, это независимо атом водорода или С₁-C₇ алкил; f,h,k,m и t это независимо 0 и 1; n, s и s' это независимо целое число от 1 до 12; p это целое число от 1 до 2; s'' и s''' это независимо целое число от 0 до 12; и С₆Н₄ это 1,2-, 1,3- или 1,4-фениловые остатки, их геометрические или оптические изомеры и, когда R² это гидрокси, фармацевтически приемлемые их соли с основаниями. Реагент 1: соединения ф-лы II

где Х - О или СН₂; R¹-C₁-C₇ алкил, фенил С₁-C₇ алкил, m=0 или 1. Реагент 2: соединение ф-лы III: L-(CH₂)_n-(Z)_h-A, где Z, n и h имеют вышеуказанные значения, А - это - В или -О-В, где В имеют вышеуказанные значения, L - отщепляемая группа, такая как атом галогена, низшая алкилсульфонилоксигруппа, арилсульфонилокси группа, такая как п-толуолсульфонилоксигруппа, и полученное соединение при необходимости омыляют, для получения соединения формулы I, где R² - гидроксигруппа, и последний, при желании, подвергают взаимодействию с амином ф-лы HNR²R⁴, где R³ и R⁴ имеют вышеуказанные значения, или переводят его в фармацевтически приемлемую соль. Эти соединения и способ их получения являются мощными антагонистами лейкотриена В4 и, следовательно, могут быть использованы для лечения воспалительных заболей, таких как псориаз, воспалительные заболевания кишечника, астма, аллергия, артрит, дерматит, подагра, легочные заболевания, ишемические/реперфузионные нарушения и вызванные травмами воспаления, такие как повреждение спинного мозга. 8 табл.

Вернуться к списку