RU 2000126298 А, 27.10.2002. WO 99/47545 A2, 23.09.1999. WO 01/81330 A, 01.11.2001. D.Wallace et al. " Palladium-Catalyzed Amidation of Enol Triflates." Organic Letters, 2003, v.5, 24, c. 4749-4752, (реферат статьи). B.Feringa et al. "Asymmetric 1,4-additions to 5-alkoxy-2(5H)-furanones.", TETRAHEDRON, 1988, v.44, 23, c.7213-7222.
Имя заявителя:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Изобретатели:
ТЭНАУРИ Джеральд Дж. (US) ЧЕНЬ Миньчжан (US) ДЖОУНС Эндрю Д. (US) НАЙС Филип Л. (US) ТРЮДО Мартэн (US) ГЕРИН Дэвид Дж. (US) СНУНИАН Джон Р. (US)
Патентообладатели:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Приоритетные данные:
12.03.2004 US 60/552,480
Реферат
Изобретение относится к соединению формулы I, его изомеру формулы IA, смеси его изомеров IA/C, способам их получения, а также к способам получения соединения формулы IVA из соединения формулы IA, включающим восстановление и удаление защиты с соединения формулы IA путем гидрогенолиза, используя Н2 и каталитическое количество Pd/C, в присутствии трифторуксусной кислоты с получением соединения формулы VA; дальнейшее взаимодействие этого соединения с Cbz-t-leu-OH, EDC и HOBt с получением соединения формулы VIA; взаимодействие соединения VIA с Н2 и каталитическим количеством Pd/C в присутствии лимонной кислоты с получением амина и взаимодействие данного амина и 4-амино-3-хлорбензойной кислоты в присутствии CDMT и NMM с получением соединения формулы IVA. Технический результат заключается в сокращении количества стадий синтеза и в получении более высокого выхода при использовании динамической кристаллизации. 7 н. и 6 з.п.
Поиск патентов
Получить полное описание патента