3,4 - ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H - ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН - ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ - 3 (GSK - 3)
WO 02/062804 A1, 15.08.2002. WO 01/98290 A2, 27.12.2001. WO 02/22601 A1, 21.03.2002. WO 02/064586 A2, 22.08.2002. WO 02/18346 A1, 07.03.2002. RU 2142946 C1, 20.12.1999. КИСЛЫЙ В.П. И ДР. Гидрирование на гранулированных палладийсодержащих катализаторах. II. Гидрирование нитрогетероциклических соединений, Ж. орг. химии, 2002, 38(2), с.290-293.
Имя заявителя:
АСТЕКС ТЕРЕПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)
Изобретатели:
БЕРДИНИ Валерио (GB) О'БРИН Майкл Алистэр (GB) КАРР Мария Грация (GB) ЭРЛИ Тереса Рейчел (GB) ДЖИЛЛ Адриан Лайам (GB) ТРЕУОРТА Гэри (GB) ВУЛФОРД Алисон Джо-Анне (GB) ВУДХЕД Эндрью Джеймс (GB) УАЙАТТ Пол Грэм (GB)
Патентообладатели:
АСТЕКС ТЕРЕПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)
Приоритетные данные:
22.07.2003 GB 0317127.9 22.07.2003 US 60/489,046 10.05.2004 US 60/569,763
Реферат
Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 выбирают из водорода и карбоциклической или гетероциклической групп, содержащих от 3 до 6 кольцевых членов; и R4 обозначает водород или метил. Указанные карбоциклические и гетероциклические группы определены в формуле изобретения и могут быть необязательно замещены группами, указанными в формуле изобретения. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе предложенных соединений, их применения для получения лекарственных средств и способы их получения. 8 н. и 40 з.п. ф-лы, 6 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента