Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолина общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R1 представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, гетероариламинокарбонильную группу, где гетероарил представляет собой пиридин, пиразин, тиазол, пиразол или изоксазол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензотиазол-2-ильную группу, (C1-С6 алкил (который может быть монозамещен С3-С6 циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (С3 -С6 циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу; R2 независимо представляет собой C1 -С6 алкильную группу; R3 представляет собой гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет оксазол, оксадиазол, пиразол, изоксазол или тетразол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R4, или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R5)R6; R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В; R5 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, С3-С6 циклоалкильную группу, которая монозамещена карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет тетразол, который может быть замещен 1 группой, выбранной из замещающей группы A; R6 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; в тех случаях, когда оба R5 и R 6 представляют собой C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, их атомы углерода могут быть связаны друг с другом, образуя 5-членный насыщенный цикл; X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу, группу, представленную формулой -NH-, метиленовую группу, монозамещенную C1-С 6 алкильной группой, или группу, представленную формулой -N(R7)-; R7 представляет собой С1 -С6 алкильную группу; L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу, группу, представленную формулой - СН=, или метиленовую группу, монозамещенную C1-С6 алкильной группой; ..... представляет собой простую связь или двойную связь (однако, ..... представляет собой простую связь, когда L представляет собой группу, представленную формулой -СН=); m равно 1 или 2; n представляет собой целое число, равное от 0 до 1; замещающая группа А представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, С1-С 6 галогенированной алкоксигруппы, C1-C6 алкилтиогруппы, карбоксильной группы, ди-(С1-С 6 алкил)аминогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C 1-С6 алкилсульфинильной группы и оксогруппы; и замещающая группа В представляет собой группу заместителей, выбранных из карбоксильной группы и гидроксигруппы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения и/или предотвращения заболевания. Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолина, обладающие превосходным ингибирующим действием в отношении ацил-кофермента А: диацилглицерин-ацилтрансферазы и превосходным подавляющим потребление пищи действием. 6 н. и 25 з.п. формулы, 111 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента