WO 00/52007, 08.09.2000. VINO R. CAIRA "Cristalline Polymorphism of organic Compounds" TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, 1998, 198, 163-208. E. DOELKER "Seance thematique MODIFICATIONS CRISTALLINES ET TRANSFORMATIONS POLYMORPHES AU TRANSFORMATIONS POLYMORPHES AU GOUR DES OPERATIONS GALENIQUES", Ann. Pharm. Fr., 2002, 60, 161-176. SOPHIE DOROTHEE CLAS"The importance of characterizing the cristal the form of the drug substance during drug development" CURRENT OPINION IN DRUG DISCOVERY AND DEVELOPMENT, 2003, v.6, No.4, p.550-560. RU 2001122114 A, 20.06.2003.
Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям [6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридин-4-илпиримидин-4-ил]амида 5-метилпиридин-2-сульфоновой кислоты, продуцирующим эндотелиальный антагонистический эффект и пригодным для лечения заболеваний связанных с аномальным сосудистым тонусом и эндотелиальной дисфункцией, таких как сердечная недостаточность, легочная гипертензия и др. Кристаллическая модификация, обозначенная как модификация В, характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой с характеристическими максимумами, выраженными через значение d-параметра (межплоскостное расстояние), (Å) полученной на обычном рентгеновском порошковом дифрактометре с использованием Cuka излучения: 10,7 (m), 9,4 (m), 8,6 (vs), 8,3 (m), 7,6 (m), 6,7 (m), 6,4 (m), 6,0 (m), 5,69 (m), 5,30 (m), 5,17 (m), 4,95 (vs), 4,76 (m), 4,56 (m), 4,43 (s), 4,13 (vs), 3,80 (s), 3,45 (s), 3,41 (s), 3,37 (s) и 3,03 (m). Изобретение также относится к кристаллическим псевдополиморфным модификациям [6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридин-4-илпиримидин-4-ил]амида 5-метилпиридин-2-сульфоновой кислоты, выбранным, из:а) псевдополиморфной модификации, сольват с этанолом, обозначенной как модификация D; б) псевдополиморфной модификации, полусольват с ацетоном, обозначенной как модификация Е; в) псевдополиморфная модификация, сольват с тетрагидрофураном, обозначенной как модификация F; г) псевдополиморфной модификации, сольват с метанолом, обозначенной как модификация G; д) псевдополиморфной модификации, сольват с изопропанолом, обозначенной как модификация Н; е) псевдополиморфной модификации, сольват с дихлорметаном, обозначенной как модификация I; и ж) псевдополиморфной модификации, сольват с 2-бутаноном, обозначенной как модификация J. Изобретение также относится к способу получения кристаллической модификации В, фармацевтической композиции и применению. 6.н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 9 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента