На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ЗАМЕЩЕННЫЕ МОРФОЛИНЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОТИВОДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВУ Р ИЛИ БЛОКИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРОВ НЕЙРОКИНИНА - 1

Номер публикации патента: 2170233

Вид документа:  C2  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  96120078/04		Получить полное описание патента

Реферат

Предложены замещенные морфолины формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где R2 и R3 каждый означает водород; R6, R7 и R8 выбирают из водорода, фтора или CF3; R11, R12 и R13 каждый независимо означает водород или галоген; A представляет незамещенный C1-6 алкилен; B представляет гетероцикл, выбранный из 1,2,4-триазолила, 5-оксо-1,2,4-триазолила, 2-оксо-1,3-имидазолила или имидазолила, замещенного X, где X означает остаток соли фосфорила -PO(O-)2 • 2M+ и M+ является фармацевтически приемлемым одновалентным противоионом, Y представляет -O-; Z - атом водорода или C1-6 алкил; p = 0. Соединения формулы I получают путем фосфорилирования соответствующих исходных производных морфолина фосфорилпереносящим реагентом. Технический результат - получение новых соединений - антагонистов вещества P и нейрокинина-1, которые являются пролекарствами и имеют повышенную растворимость в водных растворах по сравнению с родительскими лекарственными средствами. Предложена также фармацевтическая композиция, проявляющая активность блокирования рецепторов нейрокинина-1, содержащая эффективное количество соединения формулы I. Кроме того, предложен способ противодействия вещества P у сайта его рецепторов или блокирования рецепторов нейрокинина-1. 4 с. и 18 з. п. ф-лы.

Вернуться к списку