Изобретение относится к стабильным производным метастина, обладающим превосходными биологическими активностями. Производные метастина по настоящему изобретению улучшают стабильность, снижается тенденция к желатинированию, также улучшается фармакокинетика и демонстрируется превосходная активность подавления метастазирования рака или активность подавления роста раковой опухоли. Производные метастина по настоящему изобретению также обладают активностью подавления секреции гонадотропного гормона, активностью подавления секреции половых гормонов. 5 н.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.