WO 2004/010949 А2, 05.02.2004. US 2004/058894 A1, 25.03.2004. JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, v.277, 24, 14.06.2004, 21453-21457. NATURE, v.427, 22.01.2004, 355-360. ANGEWANDTE CHEMIE, v.102, 6, 1990, 704-706.
Имя заявителя:
АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Изобретатели:
БОЛЛИ Мартин (CH) БУР Даниель (CH) КЛОЗЕЛЬ Мартина (CH) ФИШЛИ Вальтер (CH) ЛЕМАНН Давид (CH) МАТИС Борис (CH) МЮЛЛЕР Клаус (DE) НАЙЛЕР Оливер (CH) ШЕРЦ Михаэль (CH) ВЕЛЛЕР Томас (CH)
Патентообладатели:
АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритетные данные:
29.07.2004 EP PCT/EP2004/008501
Реферат
Описаны новые производные тиофена формулы (1) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой -СН2СН2-, -NH-CH2-, -СН2-O или -CH2NH-, R1 представляет собой водород или алкил, когда Х представляет C-R4, R1 дополнительно представляет собой галоген, а когда А представляет собой -СН2-СН2- или -CH2NH, R1 дополнительно означает алкокси, R2 представляет собой водород, алкокси, фторалкокси, гидроксиалкокси, гидроксиалкил, ди-(гидрокси)алкокси, пиридинил-3-метокси, пиридинил-4-метокси, R3 представляет собой водород, алкил, трифторметил, и в том случае, когда Х представляет собой C-R4, R3 дополнительно представляет собой галоген, и в том случае, когда А представляет собой -СН2-СН2-, R3 дополнительно представляет собой алкокси, Х представляет собой N или C-R4, R4 представляет собой водород, алкил, алкокси или галоген, R5 представляет собой метил или этил. Описываются также их изомеры, исходное соединение для получения соединения формулы (1), которое обладает агонистической активностью в отношении рецепторов S1P1/EDG1, а также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (1) u применение соединения формулы (1) для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с активированной иммунной системой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента