На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

НОВЫЕ КАТИОННЫЕ И ПОЛИКАТИОННЫЕ АМФИФИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ РЕАГЕНТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер публикации патента: 2179549

Вид документа:  C2  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  98100474/04		Получить полное описание патента

Реферат

Описываются новые соединения общей формулы 1, причем R1 означает насыщенную или ненасыщенную С(О)-С1-23-цепь или насыщенную или ненасыщенную С1-24-цепь; А1 означает -R2-группу, причем R2 имеет указанное для R1 значение, А2 означает NR3Х - остаток или -N+R3R4R5Y- - остаток, причем R3, R4, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, при условии, что R3 и R4 одновременно не могут означать водород, означают водород, алкильную группу с 1-4 атомами углерода, (СН2)n-ОН-группу, где n=2-6; R5, который может быть таким же или отличаться от R3 или R4, означает водород, алкильную группу с 1-4 атомами углерода, (СН2)n-ОН-группу или группу [(CH2)mNH]о-(СН2)n-NН2, причем m означает целое число от 2 до 6 и может быть таким же или отличаться от n или о, причем n может означать целое число от 2 до 6; о может означать целое число от 0 до 4; Х дополнительно к значению для R5 может иметь следующие значения: амидносвязанная аминокислота, -С(О)-СНR6N(R7)2-группа, -С(О)-СНR6N+(R7)3-группа, -С(О)-СНR6N +(R7)2 R8-группа или -С(О)-СНR6N R7R8-группа при условии, что когда R3 означает водород, Х означает амидносвязанную аминокислоту, причем R6 означает -(СН2)m- NR7R8 - остаток, где m может означать число от 1 до 5; R7 означает водород или алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R8 означает -(СН2)n-N(R7)2- или -(СН2)n-N+(R7)3-группу, причем n означает целое число от 2 до 4 и R7 может иметь вышеуказанное значение; Y означает фармацевтически приемлемый анион; В1 означает NH[C(O)-(CH2)p-NH]q-Z-остаток, причем р означает число от 1 до 6 и q означает число от 0 до 2; Z означает -С(О)-СНR6N(R7)2-группу, - С(О)-СНR6N+(R7)3-группу, -С(О)-СНR6N+(R7)2R8-группу или -С(О)-СНR6N R7R8-группу и R6-R8 и m имеют вышеуказанные значения; B2 может иметь указанное для А1 значение и значение А1 используется только с В1, а значение А2 используется только с В2. Описан реагент, обладающий способностью к трансфекции в виде раствора, состоящий по меньшей мере из одного соединения общей формулы 1 и смешивающегося с водой растворителя, а также реагент, содержащий кроме одного или нескольких соединений формулы 1 другие липидные соединения в форме липосом или других агрегатов. Описан способ внедрения (био)молекул в клетки путем введения в контакт реагента формулы 1, обладающий способностью к трансфекции сначала с анионной (био)молекулой и затем с клетками. Новые соединения способны к эффективной трансфекции, малотоксичны, их применение не требует предварительной обработки клеток для усиления проницаемости клеточной мембраны, могут найти применение in vivo. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Вернуться к списку