WO 02100347 (А2) 19.12.2002. WO 2004089289 A2, 21.10.2004. Cundy R.C. et al "XP13512 [(±)-l-([(-Isobutanoyloxyethoxy)carbonyl] aminomethyl)-l-cyclohexane Acetic Acid], A Novel Gabapentin Prodrug: II. Improved Oral Bioavailability, Dose Proportionality, and Colonic Absorption Compared with Gabapentin in Rats and Monkeys" JPET October 2004vol. 311 no. 1 324-333, Published online before print May 14, 2004, [он-лайн], [найдено 14.05.2009]. Найдено из Интернет:<URL: http://jpet.aspetjournals.org/content/31l/l/324.full.pdf+html>. HAMDANI J. "Physical and thermal characterisation of Precirol® and Compritol® as lipophilic glycerides used for the preparation of controlled-release matrix pellets" International Journal of Pharmaceutics, 9 July 2003, Volume 260, Issue 1, p.47-57.
Имя заявителя:
КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)
Изобретатели:
КАНДИ Кеннет К. (US) САСТРИ Сриконда (US) ЛЕУНГ Маншью (US) КАДРИ Баладжи В. (US) СТЭЧ Пол Э. (US)
Патентообладатели:
КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
04.11.2004 US 60/625,737
Реферат
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается таблетки для перорального приема замедленного высвобождения, содержащей: (а) 10-80 мас.% 1-{[(-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты, и (b) 1-30 мас.% жирного соединения, такого как сложный эфир глицерина, лауриловый спирт, миристиловый спирт, стеариловый спирт, цетиловый спирт, цитостеариловый спирт, пальмитоиловый спирт, урицирный воск, гидрированное растительное масло, канделильный воск, эспартовый воск, стеариновая кислота, твердый парафин, пчелиный воск, глико-воск, гидрированное касторовое масло и карнаубский воск или их комбинация, где величина мас.% рассчитана на общий сухой вес дозированной лекарственной формы, которая при приеме натощак одним или более пациентом-человеком в дозе 1-{[(-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты 1100-1300 мг, обеспечивает профиль концентрации габапентина в плазме Смах 3-6 мкг/мл при Тмах 4-7 часов и AUC 30-70 мкг·час/мл; или при приеме после еды одним или более пациентом-человеком в дозе 1-{[(-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты 1100-1300 мг, обеспечивает профиль концентрации габапентина в плазме Смах 5-8 мкг/мл при Тмах 6-11 часов и AUC 60-110 мкг·час/мл. Также раскрыто применение 1-{[(-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты для производства таблетки замедленного высвобождения для лечения синдрома беспокойных ног и постгерпетической невралгии. Таблетки по изобретению обладают улучшенным фармакокинетическим профилем габапентина. 7 н. и 26 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента