Caron P et. al. «One-year follow-up of patients with acromegaly treated with fixed or titrated doses of lanreotide Autogel.», Clin Endocrinol (Oxf). 2004 Jun; 60(6):734-40. US 5753618 A, 19.05.1998. Sun Woo Jang et. al. " Stability of Octastatin, a Somatostatin Analog Cyclic Octapeptide, in Aqueous Solution, Pharmaceutical Development andTechnology, 1997, Vol.2, No.4, Pages 409-414, реферат. RU 2237675 C2, 10.10.2004.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
ЛАМБЕР Оливье (FR)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
22.12.2004 GB 0428151.5
Реферат
Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой фармацевтическую композицию для парентерального введения, включающую диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина формулы III, где атом С-2 находится в (R) или (S) конфигураци, или их смесь, и где R означает NR10R11(С2-С6)алкилен или гуанидино(С2-С6)алкилен и каждый из R10 и R11 независимо означает H или С1-С4алкил и воду, величина рН в которой составляет от 3,0 до 7,0, образующие после инъекции гелеобразную систему-депо при контактировании с жидкой средой в организме, в которой соли аналогов соматостатина характеризуются соотношением соль/основание в интервале от 0,1 до 2 и из указанной гелеобразной системы-депо в организме пациента непрерывно высвобождается соль аналога соматостатина: диаспартат, дисукцинат или диглютамат в течение продолжительного периода времени от 1 до 90 сут. Изобретение обеспечивает получение композиций, включающих диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина с замедленным высвобождением. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл.