ПОЛИПЕПТИД, СЕЛЕКТИВНЫЙ ПО ОТНОШЕНИЮ К ИНТЕГРИНУ v3, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ПОЛИНУКЛЕОТИД, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ДАННЫЙ ПОЛИПЕПТИД, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ
US 5380646 A, 10.01.1995. CHANG CHIH-PEI ET AL: "Positional importance of Pro53 adjacent to the Arg49-Gly50-Asp51 sequence of rhodostomin in binding to integrin alphaIIbbeta3". BIOCHEMICAL JOURNAL, vol. 357, no. 1, 1 July 2001 (2001-07-01), pages 57-64. LIN ET AL: "Inhibition of adipogenesis by RGD-dependent disintegrin". BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY,PERGAMON, OXFORD, GB, vol. 70, no.10, 15 November 2005 (2005-11-15), pages 1469-1478. US 6710030 B1, 23.03.2004. YANG R.-S. ET AL.: 'Rhodostomin inhibits thrombin-enhanced adhesion of ROS 17/2.8 cells through the blockade of avb3 integrin' TOXICON. vol. 46, no.4, 26 July 2005, pages 387-393. RU 2240826 C2, 27.11.2004.
Изобретение относится к области биотехнологии и молекулярной генетики. Раскрываются варианты дезинтегрина и их применение в фармакологии. Вариант дезинтегрина включает выделенный полипептид, который обладает антагонистической активностью в отношении рецептора v3 и значительно более низкой способностью блокировать рецептор интегрина aIIb3 и/или 51, чем дезинтегрин дикого типа. Полипептид кодируется модифицированной нуклеотидной последовательностью дезинтегрина, которая кодирует модифицированную аминокислотную последовательность, обладающую более низкой способностью связываться с интегрином IIb3 и/или 51, чем дезинтегрин дикого типа. Изобретение можно использовать для лечения и/или профилактики интегрин v3-ассоциированных заболеваний у млекопитающего, которые включают, без ограничения, остеопороз, рост опухоли или рака кости, ассоциированные с ангиогенезом рост и метастазирование опухоли, опухолевый метастаз в кости, индуцированную злокачественным заболеванием гиперкальциемию, ассоциированные с ангиогенезом заболевания глаз, болезнь Педжета, ревматоидный артрит и остеоартрит. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 16 ил., 10 табл., 25 пр.