WO 2005102293 A1, 03.11.2005. WO 2005110425 A1, 24.11.2005. RU 2242244 C2, 20.12.2004.
Имя заявителя:
ПЕПТРОН КО., ЛТД (KR)
Изобретатели:
ЛИ Хи-Ён (KR) СОЛ Ын-Ён (KR) КИМ Чун-Сик (KR) БЭК Ми-Чин (KR) КИМ Чжон-Су (KR) ЛИ Чжу-Хан (KR) ЧХЭ Ён-Чин (KR) ЛИМ Чхэ-Чин (KR) БЭК Ми-Ён (KR) ЧХВЕ Хо-Иль (KR)
Патентообладатели:
ПЕПТРОН КО., ЛТД (KR)
Приоритетные данные:
27.03.2007 KR 10-2007-0029586
Реферат
Изобретение относится к области фармации и представляет собой микросферу с контролируемым высвобождением, имеющую покровный слой и содержащую ядро, содержащее экзендин в качестве активного ингредиента и биоразлагающийся полимер, и покровный слой, который покрывает ядро покрывающим материалом, при этом экзендин является экзендином-4 (SEQ ID NO:2), биоразлагающийся полимер представляет собой полимер, выбранный из группы, состоящей из полилактида (PLA), полигликолида (PGA), сополимера лактида и гликолида (PLGA), сложного полиортоэфира, полиангидрида, полигидроксимасляной кислоты, поликапролактона и полиалкилкарбоната; сополимера или простой смеси двух или более полимеров, выбранных из указанной группы полимеров; сополимер указанного полимера и полиэтиленгликоля (PEG); или полимерно-сахарный комплекс, в котором сахар связан с указанным полимером или указанным сополимером, покрывающий материал выбран из группы, состоящей из основных аминокислот, полипептидов и органических азотистых соединений, причем основная аминокислота является одной или более, выбранной из группы, состоящей из аргинина, лизина и гистидина; полипептид представляет собой L-Lys-L-Thr-L-Thr-L-Lys-L-Ser; a органическое азотистое соединение выбрано из группы, состоящей из креатина, креатинина и мочевины, причем содержание покровного слоя составляет от 0,01 до 5 мас. частей в расчете на 100 мас. частей микросферы. Изобретение обеспечивает повышение биодоступности и снижение начального пика экзендина для предупреждения таких побочных эффектов, как рвота, тошнота, головные боли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 пр., 5 табл., 7 ил.