US 5767237 A, 16.06.1998. WO 03/043583 A2, 30.05.2003. WO 2004032828 A2, 22.04.2004. WO 2002088172 A2, 30.04.2002. WO 01/18032 A, 15.03.2001. DORONINA S.О. ET AL. Development of potent monoclonal antibody auristatin conjugates for cancer therapy. NATURE BIOTECHNOLOGY. 2003, v.21, Nr.7, p.778-784. FRANCISCO J.A. ET AL. сАС10-vcMMAE,ananti-CD30-monomethyl auristatin E conjugate with potent and selective antitumor actinity. BLOOD. 2003, v.102, Nr.4, p.1458-1465.
Имя заявителя:
СИЭТЛ ДЖЕНЕТИКС, ИНК. (US)
Изобретатели:
ДОРОНИНА Светлана О. (US) СЕНТЕР Питер Д. (US) ТОКИ Брайан Э. (US) ЭБЕНС Аллен Дж. (US) КЛАЙН Тони Бет (US) ПОЛАКИС Пол (US) СЛИВКОВСКИ Марк Кс. (US) СПЕНСЕР Сюзан Д. (US)
Патентообладатели:
СИЭТЛ ДЖЕНЕТИКС, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
06.11.2003 US 60/518,534 26.03.2004 US 60/557,116 04.08.2004 US 60/598,899 27.10.2004 US 60/622,455
Реферат
Изобретение относится к ауристатиновым пептидам, включая MeVal-Val-Dil-Dap-норэфедрин (ММАЕ) и MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF), и эти пептиды были присоединены к лигандам посредством различных линкеров, включая малеимидокапроил-val-cit-PAB. Полученные конъюгаты "лиганд -лекарственное средство" являются активными in vitro и in vivo. 22 н. и 96 з.п. ф-лы, 19 ил., 12 табл., 33 пр.