US 2003/0013641 A1, 16.01.2003. AULTON M.E. «Pharmaceutics. The science of dosage form design» 2002, с.86-87 и 349. WO 96/13250 A1, 09.05.1996. WO 02/067995 A1, 06.09.2002.
Имя заявителя:
МАННКАЙНД КОРПОРЕЙШН (US)
Изобретатели:
ОБЕРГ Кит А. (US)
Патентообладатели:
МАННКАЙНД КОРПОРЕЙШН (US)
Приоритетные данные:
14.09.2005 US 60/717,524 14.04.2006 US 60/744,882
Реферат
Изобретение относится к кристаллической микрочастице для доставки активных агентов, которая содержит дикетопиперазин и полисорбат 80. Изобретение также относится к способу получения указанной микрочастицы. Способ включает стадии получения раствора дикетопиперазина с ограниченной растворимостью при низком значении рН, добавления полисорбата 80 к раствору и осаждения микрочастиц дикетопиперазина на стадии добавления кислоты к раствору. Изобретение также относится к способу нанесения покрытия на предварительно сформированную указанную микрочастицу. Способ включает получение суспензии, содержащей предварительно сформированную кристаллическую микрочастицу, активный агент и растворитель, изменение свойств суспензии для регулирования энергетического взаимодействия между указанным активным агентом и предварительно сформированной кристаллической микрочастицей и адсорбирование активного агента на поверхности микрочастицы для обеспечения нанесения покрытия. При этом стадия изменения свойств и стадия адсорбирования протекают без удаления растворителя из суспензии. Изобретение обеспечивает получение стабильных частиц, к которым активный агент имеет более высокое сродство, чем к раствору, в котором он находится. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента