EP 0335637 A2, 04.10.1989. US 5958875 A, 29.03.1996. WO 00/75176 A1, 14.12.2000. Морозова А.А. и др. Синтез циклических аналогов 4-й петли фактора роста нервов. Биоорганическая химия, 2008, 34 (5), с.617-629.
Имя заявителя:
Учреждение Российской Академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова РАМН (RU)
Изобретатели:
Середенин Сергей Борисович (RU) Гудашева Татьяна Александровна (RU)
Патентообладатели:
Учреждение Российской Академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова РАМН (RU)
Реферат
Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними. Заявляемые соединения обладают нейропротективной и дифференцирующей активностями на клеточных моделях, увеличивают концентрацию фосфорилированной формы тирозинкиназы А и белков теплового шока Hsp32 и Hsp70 в концентрациях 10-5-10-9 М. Они также обладают нейропротективной, антипаркинсонической, противоинсультной, антиишемической, антидепрессивной, антиамнестической активностями на животных моделях и проявляют активность на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера. Эффекты in vivo заявляемые соединения проявляют в интервале доз 0,01-10 мг/кг при внутрибрюшинном введении. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 32 ил., 23 табл.